НАЛОКСОН р-р д/ин. (амп.) 0.4мг - 1мл 10 шт. купить в Москве

Повышенная чувствительность к препаратам налаксона в анамнезе больных.

Активное вещество: налоксона гидрохлорида дигидрат – 0,44мг ( в пересчете на налоксона гидрохлорид- 0,4мг).

Препарат является специфическим антагонистом опиоидных рецепторов. Конкурентно связывается с основными типами опиоидных рецепторов и предупреждает или устраняет центральное (в т.ч. угнетение дыхания) и периферическое действие как эндогенных опиоидных пептидов, так и экзогенных опиоидов - опиоидных анальгетиков и их суррогатов.

Влияет также на допаминергическую и ГАМК-ергическую системы головного мозга, путем активации их рецепторов, тем самым провоцирует развитие опиоидного абстинентного синдрома у лиц с наркотической зависимостью. Не вызывает толерантности и лекарственной зависимости.

Фармакодинамика.

При внутривенном введении эффект развивается в течение первых двух минут. При внутримышечном – через 2-5 мин и достигает максимума через 5-15мин. Продолжительность действия составляет от 20-45мин после внутривенного введения и 2,5-3 часа после внутримышечного или подкожного введения.

Практическое значение имеют способность восстанавливать дыхание, уменьшать седативное и эйфоризирующее действие, ослаблять гипотензивный эффект.

На психимотомиметически эффекты и дистрофию, вызванные наркотическими анальгетиками группы антонистов-антагонистов (пентазоцин, буторфанол) налоксон выраженного действия не оказывает. Мало эффективен как антагонист трамадола.

Полность не устраняет эффекты бупренорфина.

Налоксон провоцирует синдром «отмены» у больных с лекарственной зависимостью к опиоидам. Препарат не вызывает привыкания и лекарственной зависимости.

Доза препарата и путь введения зависят от состояния больного и количества опиоидного агониста, находящегося в организме.

При осмотром отравлении (передозировке) наркотическими анальгетиками начальная доза препарата составляет 400-20000мкг, детям – 5-10мкг/кг внутривенно медленно ( в течении 2-3мин), внутримышечно или подкожно ( при угрожающих жизни состояниях предпочтителен внутривенный путь введения). Если применение в указанной дозе не приносит ожидаемого эффекта, введение в той же дозе повторяют через 2-5 мин до восстановления сознания и восстановления спонтанного дыхания. Если после введения суммарной дозы 10мг не наступает восстановления сознания и дыхания, следует думать о другой (неопиоидной) причине отравления.

Начальная доза для детей составляет 5-10мкг/кг массы тела ребенка. При необходимости инъекции можно повторят. Если невозможно применения налоксона внутривенно, его вводят внутримышечно или подкожно дробными дозами с интервалов 2-3 мин.

Так как продолжительность действия некоторых наркотических анальгетиков может превышать длительность действия налоксона, больной должен находить под постоянным наблюдением и в условиях, гарантирующих проведение исскуственной вентиляции легких и других реанимационных мероприятий.

Послеоперационное применение: ускорение выхода из общей анэстезии, перед окончанием управляемого дыхания (препарат применяется лишь в случае, если в ходе операции использовались наркотические анальгетики) препарат используют с меньших дозах – от100 до 200 мкг (1,5-3,0мкг/кг массы тела) через каждые 2-3минуты до появления адекватной легочной вентиляции и пробуждении больного, но без отчетливых болевых ощущений и дискомфорта.

Доза, большая минимально необходимой, может вызвать прекращение анальгезии и повышение артериального давления, а также другие симптомы: тошноту, рвоту, повышение потоотделения, дисциркуляторный криз.

Начальная доза для детей составляет 10-20мкг/кг массы тела внутривенно. Если желаемого эффекта нет, повторно вводят в дозах до 100мкг/кг массы тела через каждые 2 минуты до появления спонтанного дыхания и восстановления сознания. При невозможности внутривенной инъекции вводят внутримышечно или подкожно дробными дозами.

У новорожденных начальная доза составляет 10мкг/кг массы тела и может быть повторена в соответствии с принципами применения у взрослых с послеоперационным наркотическим угнетением дыхания.

Для восстановления дыхания у новорожденного после введения роженице опиодных анальгетиков, препарат вводят в начальной дозе 1-2мкг/кг массы тела внутримышечно, подкожно или внутривенно. Если желаемого эффекта нет, повторно вводят в дозах до 100 мкг/кг через каждые 2 мин, до появления спонтанного дыхания и восстановления сознания.

Перед введением препарата необходимо удостовериться в проходимости органов дыхания.

После рождения ребенка ему можно профилактически ввести внутримышечно 200 мкг (60 мкг/кг массы тела) налоксона.

В качестве диагностического средства у больных с подозрением на наркотическую (опиоидную зависимость) водят внутривенно 0,8мг препарата и следят за состоянием больного на предмен признаков синдрома «отмены».

Со строны иммунной системы.

Очень редко: аллергические реакции (крапивница, отек, Аллергический шок), гиперемия, чихание.

Со стороны нервной системы и органов чувств.

Часто: головокружение, головная боль; нечасто: тремор, повышение потоотделения; редко: судороги, нарушение поведения, неврозность, раздражительность, возбуждение.

Со стороны сердечно-сосудистой системы.

Часто: желудочковая тахикардия; нечасто: брадикардия, снижение или повышение давления; очень редко: аритмия, остановка сердца, фибрилляция желудочков.

Со стороны дыхательной системы.

Очень редко: удушье, отек легких, гипервентиляция.

Со стороны пищеварительной системы.

Очень часто: тошнота; часто: рвота; нечасто: диарея, сухость во рту.

При применении препарата в послеоперационном периоде в дозах превышающих, минимально необходимые, возможны реакции.

Со стороны нервной системы и органов чувств.

Часто: - повышение или снижение артериального давления, желудочковая тахикардия, фибрилляция желудочков.

Синдром «отмены» у пациентов с опиоидной зависимостью: боли неясной локализация. Диарея, гипертермия, ринорея, чихание, «гусиная коже», потливость, тошнота, рвота, усталость, тремор спазмы в эпигастральной области, тахикардия, слабость.

У новорожденных – судороги, диарея, гипертермия, безудержный плач, гиперрефлексия, чихание, тремор, выраженная раздражительность, рвота.

Случаев острой передозировки при приеме препарата не отмечено.

Однако при введении препарата в высоких дозах (4 мг/кг и выше) может наблюдаться тошнота, рвота, озноб, гипервентиляция, судороги, выраженное повышение или снижение АД и/или брадикардия.

При появлении данных симптомов рекомендуется консервативное лечение (в условиях интенсивной терапии).

Дозы 2 мг/кг могут вызывать когнитивные нарушения и поведенческие симптомы, в т.ч. раздражительность, беспокойство, напряжение, подозрительность, подавленность, трудности с концентрацией внимания и отсутствие аппетита. Поведенческие симптомы могут продолжаться 2-3 дня.

Также могут наблюдаться соматические симптомы, такие как головокружение, потливость, тошнота и боли в желудке, ощущение тяжести.

Лечение симптоматическое.

Значительно снижает или купирует эффекты наркотических анальгетиков (агонистов, агонистов-антагонистов).

Хранить в защищенном от света месте, при температуре не выше 25 С.

С осторожностью.

Беременность, период лактации, заболевания сердца и легких, применение у новороденных детей от матерей с опиоидной зависимостью, детский возраст.

Влияние на способность управлять транспортным средством и другими механизмами.

При применении препарата запрещается управлять любыми транспортными средствами и другими механизмами, а так же выполнять действия требующие концентрации внимания и скорости психомоторных реакций или заниматься другой деятельностью, которая требует физических или умственных усилий.

4 года