Полусинтетический пенициллин, широкого спектра действия, бактерициден. Кислотоустойчив. Подавляет синтез клеточной стенки бактерий.
Активен в отношении грамположительных (альфа- и бета-гемолитические стрептококки, Streptococcus pneumoniae, Staphylococcus spp., Bacillus anthracis, Clostridium spp.), и грамотрицательных (Haemophilus influenzae, Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoae, Proteus mirabilis, Yersinia multocida (ранеемPasteurella), многие виды Salmonella spp., Shigella spp., Escherichia coli) микроорганизмов, аэробных неспорообразующих бактерий. Умеренно активен против большинства Enterococcus spp., в том числе Enterococcus faecalis, Listeria spp.Heэффективен в отношении пенициллиназопродуцирующих штаммов Staphylococcus spp., всех штаммов Pseudomonas aeruginosa, большинства штаммов Klebsiella spp. и Enterobacter spp. Фармакокинетика: Абсорбция после приема внутрь - быстрая, высокая, биодоступность - 40%; TCmax (время достижения максимальной концентрации ампициллина в крови) при пероральном приеме 500 мг - 2 ч, Cmax (максимальная концентрация лекарственного средства в крови) - 3-4 мкг/мл. Связь с белками плазмы - 20%. Т1/2 (период полувыведения) - 1-2 часа.
Равномерно распределяется в органах и тканях организма, обнаруживается в терапевтических концентрациях в плевральной, перитонеальной, амниотической и синовиальной жидкостях, ликворе, содержимом волдырей, моче (высокие концентрации), слизистой оболочке кишечника, костях, желчном пузыре, легких, тканях женских половых органов, желчи, в бронхиальном секрете (в гнойном бронхиальном секрете накопление слабое), придаточных пазухах носа, жидкости среднего уха, слюне, тканях плода. Плохо проникает через ГЭБ (гемато-энцефалический барьер) (проницаемость увеличивается при воспалении). Выводится преимущественно почками (70-80%), в моче создаются очень высокие концентрации неизмененного антибиотика; частично с желчью, у кормящих матерей - с молоком. Не кумулирует. Удаляется при гемодиализе.