МОКСОНИДИН таб п/об 0.4мг 30 шт. купить в Москве

Повышенная чувствительность к активному веществу и другим компонентам препарата; синдром слабости синусового узла или синоатриальная блокада; выраженная брадикардия (частота сердечных сокращений покоя менее 50 уд./в мин); атриовентрикулярная блокада II и III степени; выраженные нарушения ритма сердца; острая и хроническая сердечная недостаточность (III и IV функциональный класс по классификации NYHA); одновременное применение с трициклическими антидепрессантами; тяжелая почечная недостаточность (КК менее 30 мл/мин); гемодиализ; ангионевротический отек в анамнезе; тяжелая печеночная недостаточность; период грудного вскармливания; возраст старше 75 лет; возраст до 18 лет (в связи с отсутствием данных по безопасности и эффективности).

Активное вещество: моксонидин (в пересчете на сухое вещество) - 400 мкг. Вспомогательные вещества: микрокристаллическая целлюлоза - 91,6 мг; повидон К-25 - 4,0 мг; кремния диоксид коллоидный - 2,5 мг; магния стеарат-0,1 мг.

Фармакодинамика. Селективный агонист имидазолиновых рецепторов, отвечающих за рефлекторный контроль над симпатической нервной системой (локализованной в вентеро-латеральном отделе продолговатого мозга). Незначительно связывается с центральными альфа2-адренорецепторами, снижает систолическое и диастолическое артериальное давление (АД) при однократном и продолжительном применении.

При длительном применении уменьшает гипертрофию миокарда левого желудочка, нивелирует признаки миокардиального фиброза, микроартериопатии, нормализует капиллярное кровоснабжение миокарда, снижает общее периферическое сосудистое сопротивление, легочное сосудистое сопротивление, в то время как сердечный выброс и частота сердечных сокращений (ЧСС) существенно не изменяется.

На фоне лечения снижается активность неропинефрина и эпинефрина, ренина, ангиотензина II в покое и при нагрузке, предсердного натрийуретического пептида (при нагрузке) и альдостерона плазмы крови. Уменьшает резистентность тканей к инсулину на 21 % в сравнении с плацебо у пациентов, страдающих ожирением, и инсулинрезистентных пациентов с умеренной степенью тяжести артериальной гипертензии, стимулирует высвобождение гормона роста. Не влияет на обмен глюкозы и липидов.

Фармакокинетика. После приема внутрь быстро и почти полностью абсорбируется из желудочно-кишечного тракта (около 90 %). Прием пищи на величину абсорбции не влияет.

Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 30-180 мин после применения внутрь и составляет 1-3 нг/мл. Интервал между достижением максимальной концентрации и выраженным снижением АД в покое различается в среднем на 10%, при нагрузке на 7,7%. Продолжительность действия - более 12 ч. Биодоступность при однократном применении внутрь составляет 88%. Проникает через гематоэнцефалический барьер. Объем распределения - 1,4-3 л/кг. Связь с белками плазмы крови 7%. Период полувыведения (T1/2) составляет 2-3 ч. В течение 24 часов почками выводится до 90% (50-70% - в неизмененном виде, 20% - в метаболитов) и около 1% - с желчью. Моксонидин в малом количестве выводится при гемодиализе. Достоверных различий в показателях фармакокинетики у молодых и пациентов пожилого возраста не обнаружено. У пациентов с умеренным (клиренс креатинина (КК) 30-60 мл/мин) и выраженным (КК менее 30 мл/мин) нарушением функции почек, равновесные концентрации в плазме крови и конечный T1/2 приблизительно в 2 и 3 раза соответственно выше, чем у больных с нормальной функцией почек (КК более 90 мл/мин). Пациентам с умеренным нарушением функции почек препарат следует применять с осторожностью и его доза должна подбираться индивидуально.

Достоверных исследований применения моксонидина у пациентов с нарушением функции печени нет. Так как, моксонидин практически не метаболизируется в печени, нарушение ее функции не оказывает выраженного влияния на фармакокинетику препарата.

Внутрь, независимо от приема пищи, запивая достаточным количеством воды.

В большинстве случаев начальная доза препарата составляет 200 мкг в сутки (возможно применение препарата в таблетках по 200 мкг). Максимальная разовая доза составляет 400 мкг. Максимальная суточная доза, которую следует разделить на 2 приема, составляет 600 мкг. Необходима индивидуальная коррекция суточной дозы в зависимости от переносимости пациентом проводимой терапии.

Коррекция дозы для пациентов с печеночной недостаточностью не требуется. Начальная доза для пациентов с умеренной или тяжелой почечной недостаточностью составляет 200 мкг в сутки. В случае необходимости и при хорошей переносимости суточная доза для данной категории пациентов может быть увеличена до максимальной суточной дозы 400 мкг.

По данным ВОЗ нежелательные (побочные) эффекты классифицированы в соответствии с их частотой развития следующим образом: очень часто (>1/10), часто (от >1/100 до <1/10), нечасто (от >1/1000 до <1/100), редко (от >1/10 000 до <1/1000), очень редко (<1/10 000); частота неизвестна - по имеющимся данным установить частоту возникновения не представлялось возможным.

Со стороны центральной нервной системы, часто - головокружение, головная боль, сонливость, бессонница; нечасто - обморок, повышенная возбудимость.

Со стороны сердечно-сосудистой системы, нечасто - выраженное снижение АД, ортостатическая гипотензия, брадикардия.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: очень часто - сухость слизистой оболочки полости рта; часто - диарея, тошнота, рвота, диспепсия.

Со стороны кожи и подкожных тканей: часто - кожная сыпь, зуд; нечасто - ангионевротический отек (отек Квинке).

Со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: нечасто - звон в ушах.

Со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: часто - боль в спине; нечасто - боль в области шеи.

Общие расстройства и нарушения в месте введения: часто - астения; нечасто - периферические отеки.

Имеются сообщения о нескольких случаях передозировки без летального исхода, когда одномоментно применялись дозы до 19,6 мг.

Симптомы: головная боль, седативный эффект, выраженное снижение АД, головокружение, астения, брадикардия, сухость слизистой оболочки полости рта, рвота, повышенная утомляемость, боль в эпигастральной области, угнетение дыхания и нарушение сознания.

Кроме того, возможны также кратковременное повышение АД, тахикардия и гипергликемия.

Лечение: специфического антидота не существует. В случае выраженного снижения АД может потребоваться восстановление объема циркулирующей крови за счет введения жидкости и допамина (инъекционно).

Брадикардия может быть купирована атропином (инъекционное введение).

В тяжелых случаях передозировки рекомендуется тщательно контролировать нарушения сознания и не допускать угнетения дыхания.

Антагонисты альфа-адренорецепторов могут уменьшать или устранять парадоксальные гипертензивные эффекты при передозировке моксонидином. Моксонидин в незначительной степени выводится при проведении гемодиализа.

Совместное применение моксонидина с другими гипотензивными средствами приводит к аддитивному эффекту.

Трициклические антидепрессанты могут снижать эффективность гипотензивных средств центрального действия, в связи с чем не рекомендуется их прием совместно с моксонидином.

Моксонидин может усиливать действие трициклических антидепрессантов, транквилизаторов, этанола, седативных и снотворных средств.

Моксонидин способен умеренно улучшать ослабленные когнитивные функции у пациентов, получающих лоразепам.

Моксонидин может усиливать седативный эффект производных бензодиазепина при их одновременном назначении.

Моксонидин выделяется путем канальцевой секреции. Поэтому не исключено его взаимодействие с другими препаратами, выделяющимися путем канальцевой секреции.

Бета-адреноблокаторы усиливают брадикардию, выраженность отрицательного ино- и дромотропного действия.

В сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25°С. Хранить в недоступном для детей месте.

При необходимости отмены одновременно принимаемых бета- адреноболокаторов и препарата моксонидин, сначала отменяют бета- адреноблокаторы и лишь через несколько дней моксонидин.

Во время лечения препаратом у пациента необходимо контролировать АД.

В настоящее время нет подтверждений того, что прекращение приема препарата моксонидин приводит к повышению АД. Однако не рекомендуется прекращать прием препарата резко, вместо этого следует постепенно уменьшать дозу препарата в течение двух недель.

Во время лечения исключить употребление алкоголя.

Во время лечения необходим регулярный контроль частоты сердечных сокращений и электрокардиографии.

У пациентов пожилого возраста может быть повышен риск развития сердечно-сосудистых осложнений вследствие применения гипотензивных препаратов, поэтому терапию препаратом следует начинать с минимальной дозы.

Влияние моксонидина на способность к вождению транспортных средств или управлению техникой изучено не было.

Однако, принимая во внимание возможность возникновения головокружения и сонливости, пациентам следует соблюдать осторожность при занятии потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания, таких как, вождение автотранспорта или управления техникой, требующей повышенной концентрации внимания.

С осторожностью - атриовентрикулярная блокада I степени (риск развития брадикардии), заболевания коронарных артерий (в т.ч. ишемическая болезнь сердца, нестабильная стенокардия, ранний постинфарктный период), заболевания периферического кровообращения (в т.ч. перемежающаяся хромота, синдром Рейно), эпилепсия, болезнь Паркинсона, депрессия, глаукома; умеренная почечная недостаточность (КК 30-60 мл/мин, креатинин сыворотки 105-160 мкмоль/л), печеночная недостаточность; беременность.

Клинические данные о применении моксонидина у беременных отсутствуют. В ходе исследований на животных было установлено эмбриотоксическое действие препарата.

Моксонидин следует назначать беременным только после тщательной оценки соотношения риска и пользы, когда польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Моксонидин проникает в грудное молоко и поэтому не должен назначаться во время кормления грудью.

При необходимости применения моксонидина в период грудного вскармливания, кормление грудью необходимо прекратить.

2 года