АЛЬБАРЕЛ таб 1мг 30 шт. — информация о рецептурном препарате

Артериальная гипертензия.

Повышенная чувствительность к рилменидину и вспомогательным веществам препарата; депрессия; тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 15 мл/мин); беременность и кормление грудью; возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены); дефицит лактазы, непереносимость галактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция (препарат содержит лактозу); одновременное применение с сультопридом.

Применение при беременности и в период грудного вскармливания: Ввиду отсутствия клинических данных, прием препарата Альбарел противопоказан беременным, хотя в экспериментах на животных не отмечено тератогенных или эмбриотоксических эффектов. Неизвестно, выделяется ли рилменидин или его метаболиты в грудное молоко. Имеющиеся экспериментальные фармакодинамические и токсикологические данные показали, что рилменидин и его метаболиты выделяются в молоко животных. Нельзя исключить риск для новорожденных и младенцев. Препарат Альбарел не рекомендуется применять в период грудного вскармливания. Влияние на фертильность: исследования репродукции крыс не выявили эффектов рилменидина на фертильность.

Активное вещество: Рилменидин дигидрофосфат - 1,544 мг, что соответствует 1 мг рилменидина. Вспомогательные вещества: карбоксиметилкрахмал натрия - 4,5 мг, целлюлоза микрокристаллическая - 33,646 мг, лактоза - 47 мг, парафин твердый - 0,155 мг, кремния диоксид коллоидный безводный - 0,23 мг, магния стеарат - 0,9 мг, тальк - 2 мг, воск пчелиный белый - 0,025 мг.

Фармакодинамика. Альбарел, производное оксазолина с антигипертензивным действием, оказывает избирательный эффект на имидазолиновые рецепторы корковых и периферических вазомоторных центров, в частности почечных центров. Связывание рилменидина с имидазолиновыми рецепторами подавляет симпатомиметическую активность как корковых, так и периферических центров, что ведет к снижению артериального давления (АД).

У пациентов с артериальной гипертензиеи, Альбарел приводит к дозозависимому снижению систолического и диастолического АД как в положении «лежа», так и «стоя». Показано, что назначение терапевтических доз Альбарел (1 мг/сут однократно или 2 мг/сут в 2 приема) эффективно при лечении легкой и умеренной степени артериальной гипертензии. Действует в течение 24 ч и эффективен во время физических нагрузок. При длительном применении препарата Альбарел привыкание к препарату не развивается. В терапевтических дозах Альбарел не приводит к задержке жидкости и электролитов в организме и не нарушает метаболическое равновесие. Альбарел сохраняет значительную антигипертензивную активность через 24 часа после приема, причем снижается общее периферическое сопротивление без изменений сердечного выброса. Сократимость миокарда и электрофизиологические индексы остаются без изменения. Альбарел не влияет на ортостатическую регуляцию, в частности у пожилых пациентов, а также на физиологическую компенсаторную реакцию сердечного ритма на физическую нагрузку. Альбарел не изменяет почечный кровоток, клубочковую фильтрацию или фильтруемую фракцию.

Альбарел не влияет на регуляцию обмена глюкозы, в том числе у больных сахарным диабетом 1 и 2 типа; не влияет на липидный обмен. Фармакокинетика. Всасывание: Препарат быстро всасывается. Максимальная концентрация в плазме крови (3,5 нг/мл) достигается через 1,5-2 часа после однократного приема рилменидина в дозе 1 мг внутрь. Абсолютная биодоступность составляет 100% без эффекта «первичного прохождения» через печень. Прием препарата одновременно с пищей не влияет на его био доступность. Распределение: вязывание препарата с белками плазмы крови менее 10%. Объем распределения 5 л/кг.

Метаболизм: Метаболиты обнаруживаются в следовых количествах в моче и являются результатом гидролиза или окисления оксазолинового кольца. Эти метаболиты не являются агонистами альфа-2 адренергических рецепторов. Выведение: В основном выводится через почки. 65% принятой дозы выводится в неизмененном виде с мочой. Почечный клиренс составляет две трети общего клиренса. Период полувыведения - 8 часов. Он не изменяется при изменении дозы или многократном введении препарата.

Повторное назначение препарата. Равновесная концентрация достигается через 3 дня приема препарата.

Содержание препарата Альбарел в плазме крови при длительном приеме препарата. У пациентов с артериальной гипертензиеи, получающих Альбарел в течение 2 лет, концентрация препарата в плазме остается стабильной. У пожилых пациентов: Период полувыведения у пациентов в возрасте 70 лет и старше составляет 13ч. У пациентов с печеночной недостаточностью: Период полувыведения - 12 часов. У пациентов с почечной недостаточностью: Поскольку выведение препарата осуществляется в основном почками, у таких пациентов оно замедляется, что коррелирует с клиренсом креатинина. У пациентов с выраженной почечной недостаточностью (клиренс креатинина менее 15 мл/мин) период полувыведения составляет приблизительно 35 часов. Выделяется с грудным молоком.

Таблетки принимать внутрь в начале приема пищи по 1 таблетке в день утром. При отсутствии терапевтического эффекта, доза препарата может быть увеличена до 2 таблеток в день (1 таблетка утром, 1 таблетка вечером во время приема пищи). Максимальная суточная доза 2 мг.

При почечной недостаточности с клиренсом креатинина выше 15 мл/мин коррекция дозы препарата не требуется.

Частота нежелательных реакций представлена в следующем порядке: очень часто (1/10), часто (1/100, <1/10), нечасто (1/1000, <1/100), редко (1/10,000, <1/1000), очень редко (<1/10,000) и неизвестно (частота не может быть оценена на основе имеющихся данных). Нарушения психики: часто - тревога, депрессия, бессонница. Нарушения со стороны нервной системы: часто - сонливость, головная боль, головокружение.

Нарушения со стороны сердца: часто - ощущение сильного сердцебиения; неизвестно - брадикардия. Нарушения со стороны сосудов: часто - похолодание конечностей; нечасто - приливы крови к коже лица, ортостатическая гипотензия. Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: часто - боль в верхней части живота, сухость во рту, диарея, запор; нечасто - тошнота. Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: часто - кожный зуд, сыпь. Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: часто - мышечные спазмы. Нарушения со стороны репродуктивных органов и молочной железы: часто - сексуальная дисфункция. Общие расстройства и нарушения в месте введения: часто - астения, повышенная утомляемость, отеки.

Симптомы: наиболее типичными симптомами являются выраженное снижение АД и и нарушение способности

концентрации внимания. Лечение: проведение симптоматической терапии. Кроме промывания желудка, при выраженном снижении АД в состав рекомендуемого лечения входит применение симпатомиметиков. Гемодиализ малоэффективен.

Одновременное применение препарата Альбарел со следующими препаратами противопоказано: с сультопридом, из-за повышенного риска желудочковой аритмии, в частности аритмии типа «пируэт». Одновременное применение препарата Альбарел со следующими препаратами не рекомендуется: с этанолом, так как алкоголь повышает седативный эффект препарата: вследствие нарушения концентрации внимания вождение автотранспорта или работа с механизмами могут быть опасными. Следует избегать употребления алкогольных напитков и приема лекарственных средств, содержащих алкоголь;

с бета-адреноблокаторами, применяемыми при сердечной недостаточности (бисопролол, карведилол, метопролол): снижение тонуса центрального отдела симпатической нервной системы и сосудорасширяющий эффект гипотензивных препаратов центрального действия могут быть опасны для пациентов с сердечной недостаточностью, принимающих бета-адреноблокаторы и сосудорасширяющие препараты; с ингибиторами МАО (моноаминооксидазы): антигипертензивный эффект рилметидина может быть отчасти понижен.

При одновременном применении препарата Альбарел со следующими препаратами следует соблюдать осторожность: с баклофеном: усиливает антигипертензивное действие, может потребоваться коррекция дозы гипотензивного препарата и необходим контроль артериального давления;

с бета-адреноблокаторами: значительное повышение АД в случае внезапного прекращения приема гипотензивного препарата центрального действия. Следует избегать внезапного прекращения приема гипотензивного препарата центрального действия; необходимо клиническое мониторирование; с препаратами, вызывающими аритмию типа «пируэт» (за исключением сультоприда): повышенный риск желудочковой аритмии. Необходим ЭКГ-мониторинг и медицинское наблюдение; с антиаритмическими препаратам IА класса (хинидин, гидрохинидин, дизопирамид); с антиаритмическими препаратам III класса (амиодарон, дофетилид, ибутилид), соталолом; с определенными нейролептиками: фенотиазинами (хлорпромазин, левомепромазин, тиоридазин), бензамидами (амисульприд, сульприд, тиаприд), бутирофенонами (дроперидол, галоперидол) прочими нейролептиками (пимозид);

с другими препаратами: бепридил, цисаприд, дифеманил, эритромицин внутривенно, галофантрин, мизоластин, моксифлоксацин, пентамидин, спирамицин внутривенно, винкамин внутривенно; с трициклическими антидепрессантами антигипертензивный эффект рилменидина может быть незначительно снижен; с другими гипотензивными препаратами: усиление антигипертензивного эффекта. Риск ортостатической гипотензии повышен.

При одновременном приеме препарата Альбарел со следующими препаратами следует учитывать возможные взаимодействия: с альфа-адреноблокаторами: усиление антигипертензивного действия, риск ортостатической гипотензии повышен; с амифостином: усиление антигипертензивного действия; с кортикостероидами, тетракозактидом (системное применение) (за исключением гидрокортизона, применяемого в качестве заместительной терапии при хронической кортикальной недостаточности надпочечников): ослабление антигипертензивного действия (задержка воды/натрия в организме, вызванная кортикостероидами); с нейролептиками, имипрамином и трициклическими антидепрессантами: усиление антигипертензивного действия и риска ортостатической гипотензии (кумулятивный эффект); с другими средствами, угнетающими действие ЦНС (центральной нервной системы): производные морфина (анальгетики, противокашлевые препараты и заместительная терапия), бензодиазепины, анксиолитики помимо бензодиазепинов, снотворные средства, нейролептики, седативные антагонисты гистаминовых Н1-рецепторов, седативные антидепрессанты (амитриптилин, доксепин, миансерин, миртазапин, тримипрамин), другие гипотензивные препараты, баклофен, талидомид, пизотифен, индорамин: угнетение ЦНС. Вследствие нарушения способности к концентрации внимания вождение автомобиля или работа с механизмами могут быть опасными.

Хранить в недоступном для детей месте, при температуре ниже 30°С.

Нельзя прекращать прием препарата внезапно. Дозу препарата следует снижать постепенно. Как и при применении других гипотензивных препаратов, прием препарата Альбарел пациентами, недавно перенесшими сосудистые заболевания (инсульт или инфаркт миокарда), требует регулярного медицинского наблюдения.

Прием рилменидина сопряжен с риском cнижения частоты сердечных сокращений (ЧСС) и возникновения брадикардии, поэтому лечение следует начинать с осторожностью у пациентов с существующей брадикардией или факторами риска развития брадикардии (например, у пожилых людей, пациентов

с синдромом слабости синусового узла, атрио-вентрикулярной (АV) блокадой, сердечной недостаточностью в анамнезе

или при иных условиях, когда ЧСС поддерживается высоким тонусом симпатической нервной системы). Таким пациентам необходим контроль ЧСС, особенно, в течение первых 4 недель

терапии.

Во время курса лечения не рекомендуется употреблять алкогольные напитки. Одновременное применение препарата Альбарел с бета-адреноблокаторами, применяемыми для терапии сердечной недостаточности (бисопролол, метопролол, карведилол) не рекомендуется. Одновременное применение препарата Альбарел с ингибиторами МАО не рекомендуется.

В связи с возможностью развития ортостатической гипотензии пожилых пациентов следует предупредить о возможности падений. Препарат Альбарел содержит лактозу. Препарат не следует назначать пациентам с редкими наследственными заболеванием - непереносимость галактозы, наследственным дефицитом лактазы или синдромом невсасывания глюкозы-галактозы.

Влияние на способность к вождению транспортных средств и управлению механизмами: Не проводилось специфических исследований эффектов рилменидина на способность управлять автотранспортом и работы с механизмами. Необходимо соблюдать осторожность при управлении автотранспортом и работе с механизмами (риск развития сонливости).

3 года