УРСЕПТИЯ капс. 200мг 20 шт. купить в Москве

Повышенная чувствительность к пипемидовой кислоте или любому из компонентов препарата;

тяжёлые нарушения функции печени (в т.ч. цирроз);

тяжёлые нарушения функции почек (клиренс креатинина (КК) < 10 мл/мин;

заболевания центральной нервной системы (эпилепсия и другие неврологические состояния с пониженным судорожным порогом);

порфирия;

дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция;

аллергические реакции на хинолоны в анамнезе;

беременность и период грудного вскармливания;

детский возраст до 18 лет (период формирования и роста скелета).

Действующее вещество: пипемидовой кислоты тригидрат - 236,0 мг, в пересчете на пипемидовую кислоту - 200,0 мг.

Вспомогательные вещества: кремния диоксид коллоидный (аэросил), магния стеарат, карбоксиметилкрахмал натрия (примогель, натрия гликолят крахмала), лактозы моногидрат (сахар молочный).

Фармакодинамика: Относится к группе хинолоновых препаратов и применяется при лечении инфекций мочевыводящих путей, вызываемых чувствительными к пипемидовой кислоте возбудителями.

Пипемидовая кислота подавляет бактериальную ДНК-топоизомеразу II, что приводит к дезинтеграции бактериальной ДНК. Такое действие более выражено в отношении микроорганизмов, которые находятся в фазе пролиферации. Высокие концентрации пипемидовой кислоты ингибируют как синтез РНК, так и синтез бактериальных белков. Препарат оказывает бактерицидное действие на большинство грамотрицательных аэробных микроорганизмов (Proteus vulgaris, Proteus mirabilis, Klebsiella pneumoniae, Pneudomonas aeruginosa, Escherichia coli, Neisseria spp. и др.).

Процент возникновения устойчивости составляет от 10 % (Escherichia coli, Staphylococcus aureus) до 62 % (Pneudomonas aeruginosa). Грамположительные микроорганизмы обладают устойчивостью к пипемидовой кислоте. Не активен в отношении анаэробов.

Пипемидовая кислота создаёт высокие концентрации в моче, активность усиливается при ощелачивании мочи.

Фармакокинетика: После перорального применения быстро всасывается, биодоступность составляет 30-60 %. После приёма внутрь в дозе 400 мг максимальная концентрация пипемидовой кислоты (3,5 мкг/мл) достигается через 70-80 минут.

Связывание с белками плазмы составляет приблизительно 30 % и зависит от концентрации пипемидовой кислоты в сыворотке крови.

Высокие концентрации пипемидовой кислоты создаются в почках, моче и жидкости предстательной железы. Пипемидовая кислота, как и другие хинолоновые соединения, проникает через плаценту и в следовых количествах в материнское молоко. Пипемидовая кислота большей частью выделяется из организма через почки в неизменной форме. В суточной моче определяется 50-85 % введённой дозы препарата. Выделение пипемидовой кислоты находится в прямой зависимости от клиренса креатинина. Период полувыведения препарата при нормальной функции почек составляет 2 часа 15 минут, а общий клиренс 6,3 мл/мин. У больных с нарушениями функций почек отмечаются несколько более высокие концентрации пипемидовой кислоты в плазме крови, чем у здоровых добровольцев. Период полувыведения из плазмы крови несколько удлинён и составляет 5,7-16 часов.

Внутрь.

Средняя суточная доза составляет 800 мг, разделённые на 2 приёма, т.е. 400 мг (2 капсулы) каждые 12 часов, утром и вечером перед едой, запивая водой.

Курс лечения составляет в среднем 10 дней. При необходимости курс лечения может быть продлён в зависимости от течения заболевания, но не более, чем до 4 недель.

Лечение цистита у женщин длится 3 дня. У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (КК > 10 и < 30 мл/мин) доза должна быть снижена. У пациентов пожилого возраста с нормальной функцией почек, а также пациентов с печеночной недостаточностью легкой и средней степенью тяжести коррекции дозы не требуется.

Во время терапии больному рекомендуется обильное питьё.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, псевдомембранозный колит, гастралгия анорексия, изжога, вздутие живота или боли в животе, запор.

Со стороны нервной системы: нарушение зрения, вертиго, головная боль, возбуждение, депрессия, спутанность сознания, галлюцинации, тремор, продолжительные судороги, связанные с отеком головного мозга, расстройства сна, сенсорные нарушения.

Со стороны кожных покровов: зуд, сыпь, фотосенсибилизация с эритемой, токсический эпидермальный некролиз.

Лабораторные показатели: гемолитическая анемия (у пациентов с дефицитом глюкозо-6- фосфатдегидрогеназы), эозинофилия, обратимая тромбоцитопения (у пациентов пожилого возраста и у пациентов с почечной недостаточностью).

Прочие:, суперинфекции, острая артропатия, тендинит.

Не имеется сообщений о летальном исходе или возникновении угрожающих жизни побочных эффектов вследствие передозировки препарата. Специфического антидота не существует.

Симптомы: тошнота, рвота, головокружение, головная боль, спутанность сознания, тремор, судороги.

Лечение: промывание желудка после недавнего приёма (менее 4 часов), приём активированного угля, форсированный диурез, гемодиализ, при появлении побочных эффектов со стороны нервной системы (включая эпилептические судороги) назначают симптоматическую терапию (диазепам).

В случае передозировки пациент должен находиться под наблюдением врача.

Пипемидовая кислота вызывает ингибирование фермента Р450, в связи с чем при одновременном применении с пипемидовой кислотой замедляется метаболизм теофиллина и кофеина. Период полувыведения теофиллина увеличивается при одновременном применении пипемидовой кислоты, его концентрация в сыворотке крови увеличивается на 40-80 %. Необходимо контролировать концентрацию теофиллина в плазме крови во время применения пипемидовой кислоты. На фоне применения пипемидовой кислоты, как и других антибиотиков хинолонового ряда, отмечается повышение концентрации кофеина в сыворотке крови (в 2-4 раза).

Антациды и сукральфат значительно замедляют абсорбцию пипемидовой кислоты. Интервал между приёмом данных препаратов должен составлять не менее 2-3 часов. В то же время подобный эффект не наблюдался при одновременном применении циметидина и ранитидина.

Пипемидовая кислота может усиливать антикоагулянтный эффект варфарина при одновременном приеме. При одновременном применении с нестероидными противовоспалительными препаратами возможно возникновение судорог.

При комбинированном приёме с аминогликозидами наблюдается синергизм в отношении бактерицидного действия.

Хранить в защищённом от света, недоступном для детей месте при температуре не выше 25 °С.

С осторожностью: пациенты с почечной недостаточностью (КК > 10 и < 30 мл/мин); пожилой возраст (старше 70 лет); нарушение мозгового кровообращения; дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы.

Применение препарата при беременности противопоказано.

Пипемидовая кислота выделяется с грудным молоком, поэтому при назначении препарата в период лактации, грудное вскармливание следует прекратить.

Побочные эффекты в большинстве случаев слабые и преходящие, как правило, не требующие отмены препарата. При появлении аллергических реакций к препарату необходимо прекратить его применение.

В процессе лечения следует избегать ультрафиолетового облучения в связи с высоким риском возникновения фотосенсибилизации. У пациентов с недостаточностью глюкозо-6- фосфатдегидрогеназы может развиваться гемолитическая анемия.

При длительном применении препарата следует следить за общими показателями крови, определять функции печени и почек и повторять определение чувствительности микрофлоры к препарату.

В течение курса лечения необходимо увеличить количество потребляемой жидкости (под контролем диуреза).

Соблюдать осторожность при назначении препарата пациентам, имеющим в анамнезе нарушение мозгового кровообращения (в том числе кровоизлияние в головной мозг, спазмы сосудов головного мозга), а также судороги.

Может отмечаться ложноположительная реакция на глюкозу мочи при использовании реактива Бенедикта или раствора Феллинга. Рекомендуется использовать ферментативные реакции с глюкозооксидазой.

В период лечения пациент должен воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

5 лет