Фармакодинамика. Метронидазол относится к 5-нитроимидазолам и является препаратом с бактерицидным типом действия, проявляющий тропность к дезоксирибонуклеиновой кислоте. Механизм действия заключается в биохимическом восстановлении 5- нитрогруппы метронидазола внутриклеточными транспортными протеинами анаэробных микроорганизмов и простейших. Восстановленная
5- нитрогруппа метронидазола взаимодействует с дезоксирибонуклеиновой кислотой клетки микроорганизмов, ингибируя синтез их нуклеиновых кислот, что ведет к гибели бактерий. Активен в отношении простейших: Trichomonas vaginalis, Giardia lamblia, Entamoeba histolytica, а также факультативных анаэробов Bacteroides spp. (в том числе Bacteroides distasonis, Bacteroides ovatis, Bacteroides thetaiotaomicron, Bacteroides vulgatus), Fusobacterium spp., Veillonella spp., Prevotella spp., (Prevotella bivia, Prevotella buccae, Prevotella disiens) и некоторых грамположительных облигатных
(Clostridium spp.) и факультативных (Eubacterium spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp., Mobiluncus spp.) анаэробов и факультативного аэроба - Gardnerella vaginalis. К метронидазолу нечувствительны аэробные микроорганизмы, но в присутствии смешанной флоры (аэробы и анаэробы) метронидазол действует синергично с антибиотиками, эффективными против обычных аэробов. Фармакокинетика. Биодоступность метронидазола при интравагинальном введении составляет 56%. Проникает в грудное молоко и большинство тканей, проходит через плацентарный и гематоэнцефалический барьеры. Менее 20% связывается с белками плазмы. Метаболизируется в печени путем гидроксилирования, окисления и связывания с глюкуроновой кислотой. Активность основного метаболита (2-оксиметронидазол) составляет 30% активности исходного соединения. ТС mах составляет 6-12 ч. Период полувыведения метронидазола составляет около 8 ч.
Выводится почками- 40-70% в основном в виде метаболитов (около 20% дозы в неизмененном виде).