Бактериостатический антибиотик из группы тетрациклинов. Нарушает образование комплекса между транспортной РНК и рибосомой, что приводит к подавлению синтеза белка.
Активен в отношении грамположительных микроорганизмов:
Staphylococcus spp. (в том числе Staphylococcus aureus, включая продуцирующие пенициллиназу штаммы), Streptococcus pneumoniae, Listeria sрр., Bacillus аnthracis, Clostridium spp., Actinomyces istraelii.
Грамотрицательных микроорганизмов: Haemophilus influenzae, Haemophilus ducreyi, Bardetella pertussis, Escherichia coli, Enterobacter spp., (включая Enterobacter aerogenes), Acinetobacter spp., Klebsiella spp., Salmonella spp., Shigella spp., Yersinia pestis, Francisella tularensis, Bortonella bacilliformis, Vibrio cholerae, Vibrio fetus, Ricketsia spp., Brucella spp. (в комбинации со стрептомицином); в случае противопоказаний к применению лекарственных препаратов группы пенициллинов - Clostridium spp., Neisseria gonorrhoeae, Actinomyces spp.; активен также в отношении Сalymmatobacterium granulomatis, Chlamydia trachomatis, Chlamydia psittaci, Mycoplasma pneumonia, Treponema spp., Entamoeba spp.; к тетрациклину устойчивы: Pseudomonas aeruginosa, Proteus spp., Serratia spp., большинство штаммов Bacteroides spp. и грибов, вирусы, Streptococcus pyogenes, Streptococcus faecalis. Фармакокинетика. Абсорбция- 75-77 %, при приеме пнищ снижается, связь с белками плазмы - 55-65 %. Время достижения максимальной концентрации при пероральном приеме - 2-3 ч (для достижения терапевтической концентрации может потребоваться 2-3 дня). В течение последующих 8 ч концентрация постепенно снижается. Максимальная концентрация - 1,5-3,5 мг/л (для достижения лечебного эффекта достаточно концентрации 1 мг/л). В организме распределяется неравномерно: максимальная концентрация определяется в печени, почках, легких и в органах с хорошо развитой ретикулоэндотелиальной системой - селезенке, лимфатических узлах. Концентрация в желчи в 5-10 раз выше, чем в сыворотке крови. В тканях щитовидной и предстательной железы концентрация тетрациклина соответствует обнаруживаемой в плазме; в плевральной, асцитической жидкости, слюне, молоке кормящих женщин - 60-100 % концентрации в плазме. В больших количествах накапливается в костной ткани, тканях опухолей, в дентине и эмали молочных зубов. Плохо проникает через гематоэнцефалитический барьер. При интактных мозговых оболочках в спинномозговой жидкости не определяется или обнаруживается в незначительном количестве (5-10 % от концентрации в плазме). У больных с заболеваниями центральной нервной системы, особенно при воспалительных процессах в оболочках мозга, концентрация в спинномозговой жидкости составляет 8-36 % концентрации в плазме. Проникает через плацентарный барьер и в грудное молоко. Объем распределения - 1,3-1,6 л/кг. Незначительно метаболизируется в печени. Период полувыведения - 6-11 ч, при анурии - 57-108 ч.
В моче обнаруживается в высокой концентрации через 2 ч после введения и сохраняется в течение 6-12 ч; за первые 12 ч почками выводится до 10-20 % дозы. В меньших количествах
(5-10 % общей дозы) выводится с желчью в кишечник, где происходит частичное обратное всасывание, что способствует длительной циркуляции активного вещества в организме (кишечно-печеночная циркуляция). Выведение через кишечник - 20-50 %. При гемодиализе удаляется медленно.