Фармакодинамика:
Аскорбиновая кислота участвует в регуляции
окислительно-восстановительных процессов, углеводного обмена, свертываемости
крови, регенерации тканей, способствует повышению сопротивляемости организма.
Рутозид (производное рутина) устраняет повышенную
проницаемость капилляров, укрепляет сосудистую стенку, уменьшая ее отечность и
воспаление. Обладает антиагрегантным действием, что способствует улучшению
микроциркуляции.
Фармакокинетика:
Аскорбиновая кислота:
Всасывание:
Абсорбируется в желудочно-кишечном тракте (ЖКТ),
преимущественно в тощей кишке. С
увеличением дозы до 200 мг всасывается до 140 мг (70 %), при дальнейшем
повышении дозы всасывание уменьшается (50 - 20 %). Связь с белками плазмы - 25
%. Заболевания ЖКТ (язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки, запоры или
диарея, глистная инвазия, лямблиоз), употребление свежих фруктовых и овощных
соков, щелочного питья уменьшают всасывание аскорбата в кишечнике.
Распределение:
Концентрация аскорбиновой кислоты в плазме в норме
составляет приблизительно
10 - 20 мкг/мл, запасы в организме - около 1,5 г при приеме
ежедневных рекомендуемых доз и 2,5 г при приеме 200 мг/сут. TCmax
(период полувыведения) после приема внутрь - 4 часа.
Легко проникает в лейкоциты, тромбоциты, а затем во все
ткани; наибольшая концентрация достигается в железистых органах, лейкоцитах,
печени и хрусталике глаза; депонируется в задней доле гипофиза, коре
надпочечников, глазном эпителии, межуточных клетках семенных желез, яичниках,
печени, селезенке, поджелудочной железе, легких, почках, стенке кишечника,
сердце, мышцах, щитовидной железе; проникает через плаценту. Концентрация
аскорбиновой кислоты в лейкоцитах и тромбоцитах выше, чем в эритроцитах и в плазме.
При дефицитных состояниях концентрация в лейкоцитах снижается позднее и более
медленно и рассматривается как лучший критерий оценки дефицита, чем
концентрация в плазме.
Метаболизм:
Метаболизируется преимущественно в печени в
дезоксиаскорбиновую и далее в щавелевоуксусную и дикетогулоновую кислоты.
Выведение:
Выводится почками, через кишечник, с потом, грудным молоком
в виде неизмененного аскорбата и метаболитов.
При назначении высоких доз скорость выведения резко
усиливается. Курение и употребление этанола ускоряют разрушение аскорбиновой
кислоты (превращение в неактивные метаболиты), резко снижая запасы в организме.
Выводится при гемодиализе.
Рутозид:
Время максимальной концентрации в плазме крови после приема
внутрь - 1 - 9 часов. Выводится преимущественно с желчью и в меньшей степени
почками. Период полувыведения - 10 - 25 часа.