ONO
Назад в каталог

Фармакологическое действие

Антиаритмическое средство класса I B, местный анестетик, производное ацетанилида.

Антиаритмические свойства лидокаина обусловлены его мембраностабилизирующей активностью, способностью блокировать натриевые каналы, увеличивать проницаемость возбудимых мембран нейронов и мембран кардиомиоцитов.

Почти не влияя на электрофизиологическое состояние предсердий, ускоряет реполяризацию желудочков, угнетает IV фазу деполяризации в волокнах Пуркинье (особенно ишемизированного миокарда), уменьшая их автоматизм и продолжительность потенциала действия, увеличивает минимальную разность потенциалов, при которой кардиомиоциты реагируют на преждевременную стимуляцию. Уменьшает продолжительность потенциала действия и эффективного рефрактерного периода в волокнах Пуркинье, подавляет их автоматизм. В терапевтических дозах улучшает проводимость в волокнах Пуркинье и в месте их соединения с сократительным миокардом желудочков, устраняя условия формирования феномена "повторного входа" (re-entry), особенно в условиях ишемического повреждения сердечной мышцы, например, при инфаркте миокарда. При этом лидокаин подавляет электрическую активность деполяризованных, аритмогенных участков, но минимально влияет на электрическую активность нормальных тканей. При применении в средних терапевтических дозах практически не изменяет сократимость миокарда и не замедляет AV-проводимость. Отрицательный инотропный эффект выражен незначительно и проявляется кратковременно лишь при быстром введении в высоких дозах.

Фармакокинетика

При медленной в/в инфузии без начальной нагрузочной дозы Cmax достигается через 5-6 ч (у пациентов с острым инфарктом миокарда - до 10 ч). Связывание с белками плазмы - 50-80%. T1/2 - 6-9 мин. Быстро распределяется в органах и тканях с хорошей перфузией, в т.ч. в сердце, легких, печени, почках, затем в мышечной и жировой ткани. Лидокаин проникает через ГЭБ и плацентарный барьер, вероятно, посредством пассивной диффузии. Выделяется с грудным молоком (до 40% от концентрации в плазме матери). Метаболизируется в печени, около 90% введенной дозы подвергается N-дезалкилированию с образованием моноэтилглицинксилидида и глицинксилида. Глицинксилид обладает более длинным, чем лидокаин, T1/2 (около 10 ч) и может кумулировать при многократном введении. Метаболиты, образующиеся в результате последующего метаболизма, выводятся с мочой, содержание неизменного лидокаина в моче не превышает 10%. T1/2 при непрерывной инфузии в течение 24-48 ч составляет около 3 ч. Подкисление мочи способствует увеличению выведения лидокаина.

Дозировка

В/в в виде раствора, содержащего 100 мг/мл.

Первую дозу вводят болюсно с немедленным подключением постоянной инфузии с мониторированием ЭКГ. Необходимость повторного болюсного введения, доза и длительность инфузии зависят от терапевтического эффекта и клинической ситуации.

Лекарственное взаимодействие

Токсичность лидокаина увеличивается при его одновременном применении с циметидином вследствие повышения концентрации лидокаина. Оба препарата снижают печеночный кровоток. Кроме того, циметидин ингибирует микросомальную активность. Ранитидин незначительно снижает клиренс лидокаина, что приводит к повышению его концентрации. Повышение сывороточной концентрации лидокаина также могут вызывать противовирусные средства (например, ампренавир, атазанавир, дарунавир, лопинавир).

Гипокалиемия, вызываемая диуретиками, может снижать действие лидокаина при их одновременном применении.

Лидокаин следует применять с осторожностью у пациентов, получающих другие местные анестетики или средства, структурно сходные с местными анестетиками амидного типа (например, антиаритмическими средствами, такими как мексилетин, токаинид), поскольку системные токсические эффекты носят аддитивный характер.

Отдельные исследования лекарственного взаимодействия между лидокаином и антиаритмическими средствами III класса (например, амиодароном) не проводились, однако рекомендуется соблюдать осторожность.

У пациентов, одновременно получающих антипсихотические средства, удлиняющие или способные удлинять интервал QT (например пимозид, сертиндол, оланзапин, кветиапин, зотепин), прениламин, эпинефрин (при случайном в/в введении) или антагонисты 5-НТ3-серотониновых рецепторов (например, трописетрон, доласетрон), может повышаться риск развития желудочковых аритмий.

Одновременное применение хинупристина/дальфопристина может увеличивать концентрацию лидокаина и повышать, таким образом, риск желудочковых аритмий.

У пациентов, одновременно получающих миорелаксанты (например, суксаметоний), может повышаться риск усиленной и пролонгированной нервно-мышечной блокады.

После применения бупивакаина у пациентов, получавших верапамил и тимолол, сообщалось о развитии сердечно-сосудистой недостаточности; лидокаин близок по структуре к бупивакаину.

Допамин и 5- гидрокситриптамин снижают порог судорожной готовности к лидокаину. Опиоиды, вероятно, обладают противосудорожным действием, что подтверждается данными, что лидокаин снижает судорожный порог к фентанилу у человека. Комбинация опиоидов и противорвотных средств, иногда применяемая в целях седации у детей, может снизить судорожный порог к лидокаину и повысить его угнетающее действие на ЦНС.

Применение эпинефрина вместе с лидокаином может снизить системную абсорбцию, но при случайном в/в введении резко возрастает риск желудочковой тахикардии и фибрилляции желудочков.

Одновременное применение прочих антиаритмиков, β-адреноблокаторов и блокаторов "медленных" кальциевых кальциев каналов может дополнительно снижать AV-проведение, проведение по желудочкам и сократимость.

Одновременное применение сосудосуживающих средств увеличивает длительность действия лидокаина.

Одновременное применение лидокаина и алкалоидов спорыньи (например, эрготамина) может вызвать тяжелую артериальную гипотензию.

Необходимо соблюдать осторожность при применении седативных средств, поскольку они могут повлиять на действие местных анестетиков на ЦНС.

Следует соблюдать осторожность при длительном применении противоэпилептических средств (фенитоин), барбитуратов и других ингибиторов микросомальных ферментов печени, поскольку это может привести к снижению эффективности и, как следствие, повышенной потребности в лидокаине. С другой стороны, внутривенное введение фенитоина может усилить угнетающее действие лидокаина на сердце.

Анальгезирующий эффект местных анестетиков может усиливаться опиоидами и клонидином.

Этиловый спирт, особенно при длительном злоупотреблении, может снижать действие местных анестетиков.

Лидокаин не совместим с амфотерицином В, метогекситоном и нитроглицерином.

При одновременном применении лидокаина с наркотическими анальгетиками развивается аддитивный эффект, что используется при проведении эпидуральной анестезии, однако усиливает угнетение ЦНС и дыхания. Вазоконстрикторы (эпинефрин, метоксамин, фенилэфрин) удлиняют местноанестезирующее действие лидокаина и могут вызвать повышение артериального давления и тахикардию.

Одновременное применение с ингибиторами МАО (фуразолидон, прокарбазин, селегилин) вероятно усиливает местноанестезирующее действие лидокаина и повышает риск снижения АД.

Гуанадрел, гуанетидин, мекамиламин, триметафана камзилат повышают риск выраженного снижения АД и брадикардии.

Антикоагулянты (в т.ч. ардепарин натрия, далтепарин натрия, данапароид натрия, эноксапарин натрия, гепарин, варфарин) увеличивают риск развития кровотечений. Лидокаин снижает кардиотонический эффект дигитоксина.

Лидокаин снижает эффект антимиастенических лекарственных средств, усиливает и удлиняет действие миорелаксирующих лекарственных средств.

При обработке места инъекции дезинфицирующими растворами, содержащими тяжелые металлы, повышается риск местной реакции в виде болезненного отека.

Смешивать лидокаин с другими лекарственными препаратами не рекомендуется.

Применение при лактации

При беременности и в период грудного вскармливания применение возможно, если ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода и новорожденного.

Побочные эффекты

Со стороны иммунной системы: аллергические и анафилактоидные реакции (крапивница на коже и слизистых оболочках, кожный зуд, ангионевротический отек), анафилактоидный шок.

Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, слабость, двигательное беспокойство, нервозность, нистагм, онемение языка, сонливость, тремор, судороги (риск их развития повышается на фоне гиперкапнии и ацидоза), парестезия вокруг рта, спутанность или потеря сознания, кома, паралич дыхательных мышц, блок моторный и чувствительный.

Со стороны органа зрения: затуманенное зрение, диплопия и преходящий амавроз, нистагм.

Со стороны органа слуха и лабиринта: шум в ушах, гиперакузия.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: повышение или снижение АД, брадикардия, при введении с вазоконтриктором - тахикардия, периферическая вазодилатация, коллапс, сердечная недостаточность (из-за отрицательного инотропного эффекта), аритмия, остановка сердца, боль в грудной клетке.

Со стороны дыхательной системы: одышка, бронхоспазм, угнетение дыхания, остановка дыхания.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, непроизвольная дефекация.

Со стороны кожи и подкожных тканей: кожная сыпь.

Со стороны мочевыделительной системы: непроизвольное мочеиспускание.

Со стороны крови: метгемоглобинемия.

Прочие: снижение и/или потенции, гипотермия.

Показания

Купирование устойчивых пароксизмов желудочковой тахикардии, в т.ч. при инфаркте миокарда и кардиохирургических вмешательствах.

Профилактика повторной фибрилляции желудочков при остром коронарном синдроме и повторных пароксизмов желудочковой тахикардии (обычно в течение 12-24 ч).

Желудочковые аритмии, обусловленные гликозидной интоксикацией.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к лидокаину и к другим анестетикам амидного типа; тяжелая синоатриальная блокада, СССУ, AV-блокада II-III степени (за исключением случаев, когда введен зонд для стимуляции желудочков), тяжелые нарушения внутрижелудочковой проводимости, синдром WPW; кардиогенный или гиповолемический шок, острая и хроническая сердечная недостаточность (III-IV ФК); выраженная артериальная гипотензия; синдром Морганьи-Адамса-Стокса; детский возраст до 18 лет.

С осторожностью

Заболевания почек и печени, миастения; хроническая сердечная недостаточность II-III стадии, гиповолемия, синусовая брадикардия, нарушения AV- и внутрижелудочковой проводимости, угнетение дыхания, порфирия, судорожные расстройства (в т.ч.в анамнезе), тяжелобольные и ослабленные пациенты, пациенты пожилого возраста (старше 65 лет), синдром Мелькерсона-Розенталя; III триместр беременности.

Применение при почечной недостаточности

С осторожностью следует применять при почечной недостаточности.

Применение при печеночной недостаточности

С осторожностью следует применять при печеночной недостаточности.

Применение у детей

Противопоказано применение у детей и подростков в возрасте до 18 лет

Применение у пожилых пациентов

C осторожностью следует применять у пациентов пожилого возраста (старше 65 лет).

Особые указания

Перед началом в/в введения лидокаина необходимо устранить гипокалиемию, гипоксию и нарушения кислотно-основного состояния.

Лидокаин следует с осторожностью применять в комбинации с препаратами, взаимодействующими с лидокаином и приводящими к повышению его биодоступности, потенцированию эффектов (например, фенитоином) или удлинению выведения (например, при печеночной или терминальной почечной недостаточности, при которой могут кумулировать метаболиты лидокаина).

При применении средства за пациентами, получающими антиаритмические препараты III класса (например, амиодарон) необходимо установить тщательное наблюдение и ЭКГ-мониторинг, поскольку влияние на сердце может потенцироваться.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

В период лечения пациентам следует избегать вождения транспортных средств и заниматься другими видами деятельности, требующими высокой концентрации внимания и скорости психомоторных реакций.

Активное веществолидокаин
Дозировка

В/в в виде раствора, содержащего 100 мг/мл.

Первую дозу вводят болюсно с немедленным подключением постоянной инфузии с мониторированием ЭКГ. Необходимость повторного болюсного введения, доза и длительность инфузии зависят от терапевтического эффекта и клинической ситуации.

Таисия
11 января
К сожалению, Лидокаин гидрохлорид оказался для меня неэффективным лекарством. Я принимала его для облегчения боли при мышечных спазмах (M60), но не почувствовала никакого значительного облегчения. Кроме того, у меня возникли побочные эффекты в виде Головной боли и тошноты, что только усугубило мое состояние. Возможно, этот препарат подойдет кому-то другому, но в моем случае он оказался неэффективным и вызвал неприятные побочные эффекты.
Инна
05 июля
Я использую лекарственный препарат Лидокаин Гидрохлорид для диагностики заболеваний ЖКТ. Он прекрасно работает: быстро облегчает симптомы и позволяет мне вернуться к полноценной жизни. Я не испытываю побочных эффектов после приема препарата. Он действует легко и незаметно, причем надолго. Я советую этот препарат своим друзьям и знакомым, потому что он действительно помогает в процессе диагностики заболеваний ЖКТ.
Оксана
13 февраля
Я очень рада, что мой врач посоветовал мне лекарство лидокаина гидрохлорида из группы местных анестетиков для лечения Миозита. Возможность облегчить симптомы без нарушения привычного образа жизни была для меня очень важна. И оно сработало! Данный препарат стал моим помощником в борьбе с болью. Он быстро облегчает симптомы и помогает восстановить мое здоровье. Я очень довольна результатом и уверена, что лидокаин гидрохлорид прекрасно подойдет и другим людям с болью и болезнями.
Надежда
06 февраля
Замечательный препарат лидокаина гидрохлорида порадовал меня неожиданно. Я принимала его при неблагоприятных реакциях при терапевтическом применении лекарственных средств и уже после нескольких дней приема почувствовала существенное улучшение. Благодаря лидокаину гидрохлориду мне удалось избавиться от многих неприятных ощущений и боли. Я очень рада, что мне посоветовали это прекрасное лекарственное средство.
Фёкла
03 января
К сожалению, мне пришлось использовать лидокаин гидрохлорид 1% браун для облегчения боли после травмы. Однако, я была разочарована результатом. Препарат практически не помог мне справиться с острыми болями, и я вынуждена была обратиться за помощью к другому врачу. Кроме того, у меня возникли побочные эффекты в виде Головной боли и тошноты. Я разочарована этим препаратом и не рекомендую его использовать для облегчения боли.
Ульяна
19 августа
Я очень довольна результатами применения лидокаина гидрохлорида 1%. Этот препарат из антиаритмических средств действительно хорошо справляется с Неблагоприятными реакциями на лекарства. Он существенно снижает возможность их возникновения и не вызывает при этом никаких побочных эффектов. Я с благодарностью пользуюсь данным препаратом и рекомендую его всем, для кого он подходит.
Мартын
24 июля
Применение лидокаина гидрохлорида 1% браун совершенно изменило мое отношение к лечению поражений нервных корешков и сплетений. Он быстро обеспечил мне ощущение легкости и комфорта. Данный местный анестетик позволяет мне не переживать боли и чувствовать себя комфортно на протяжении длительного времени. В отличие от других аналогичных препаратов, он проявляет максимальную эффективность, не имея при этом побочных эффектов. Рекомендую лидокаин гидрохлорид 1% браун для лечения поражений нервных корешков и сплетений.
Фёкла
08 июля
Я пользуюсь лекарственным препаратом Лидокаин Гидрохлорид 1% Браун для лечения солнечных ожогов. Он мне дает отличный результат! Он помогает быстро устранить неприятное ощущение жжения и боли после облучения солнцем. Содержание анестетических компонентов препарата позволяет быстро облегчить дискомфорт. Спасибо Лидокаин Гидрохлориду 1% Браун за то, что дает мне ощущение комфорта и помогает устранить неприятные последствия солнечных ожогов. Очень рекомендую!
Владлен
05 января
Отзыв о лекарственном препарате лидокаина гидрохлорид 2% браун: Я очень доволен эффективностью лидокаина гидрохлорида 2% браун. У меня часто возникают боли в мышцах и суставах из-за перенапряжения на работе, и это лекарство помогает мне быстро облегчить боль. Мне нравится, что эффект наступает быстро после нанесения, и при этом длится достаточно долгое время. К тому же, препарат легко наносится и быстро впитывается, что делает его использование очень удобным. В целом, я очень доволен результатом и буду рекомендовать лидокаин гидрохлорид 2% браун своим друзьям и коллегам.
Валерия
22 августа
Я очень рада, что мне дали препарат Лидокаин гидрохлорид 2% браун для борьбы с неблагоприятными реакциями при терапевтическом применении лекарственных средств и препаратов. Он не только помогает снять дискомфорт, но и облегчает дыхание и процесс восстановления, что мне очень нужно в моей ситуации. Я бы рекомендовала другим пользоваться этим препаратом, так как он действенный и безопасный.
Исидор
01 августа
Решил опробовать лекарственный препарат Лидокаина Гидрохлорида 2%-браун. Данное антиаритмическое средство применяю при профилактическом хирургическом вмешательстве. Результаты меня приятно удивили. Симптомы быстро уходят, а само чувство и дыхание становятся намного легче. Данный препарат быстро справляется с задачей и позволяет мне сохранить высочайший уровень качества жизни. Мне очень понравился этот препарат!
Айгуль
11 мая
Отличный препарат для лечения Миозита - лидокаин гидрохлорид 2% браун. Я начала использовать его, когда боль в мышцах постоянно не давала мне покоя. После нескольких привлекательных свойств этого местного анестетика, я стала заметно лучше чувствовать себя. Благодаря ему у меня прошли боли и мое состояние стало значительно улучшаться. Я чувствую заметное облегчение, и могу с уверенностью рекомендовать лидокаин гидрохлорид 2% браун всем, кто страдает от миозита.
Фёдор
17 января
Я очень благодарен лидокаину гидрохлориду за то, что он помог мне справиться с моими проблемами с сердцем. Благодаря этому препарату я чувствую себя намного лучше, он улучшил моё качество жизни. Я больше не испытываю такого дискомфорта и боли в области сердца, как это было раньше. Я рекомендую лидокаин гидрохлорид всем, кто столкнулся с подобными проблемами, потому что он действительно работает и помогает чувствовать себя лучше.
Дмитрий
25 сентября
Решил проблему желудочковой Тахикардии с помощью препарата лидокаина гидрохлорида раствора для инъекций. Это местный анестетик, который очень быстро и эффективно помогает при желудочковой тахикардии. Каждый раз, когда проявляются симптомы, я знаю, что этот препарат поможет устранить дискомфорт и вернуть мне полноценную жизнь. Он безопасен и не вызывает побочных эффектов. Я очень рад, что нашел препарат, помогающий мне справляться с проблемой.
Тихон
27 августа
Я использую лекарственный препарат Лидокаин гидрохлорид раствор для инъекций в качестве антиаритмического средства для хирургической практики. Этот препарат доставляет мне приятное ощущение спокойствия и приподнятости настроения. Он быстро и эффективно снимает боли и дарит припокойствие и успокоение. Я рекомендую этот препарат для лечения Аритмии.
Владислав
21 апреля
Я являюсь врачом хирургической практики и регулярно использую лекарственный препарат лидокаина гидрохлорида раствор для инъекций. По сравнению с другими местными анестетиками, этот препарат предоставляет отличную анестезию, процесс введения проходит быстро и безболезненно. А самое главное - после использования такого препарата не наблюдается никаких побочных эффектов. Я настоятельно рекомендую лидокаина гидрохлорида раствор для инъекций.

Где купить ЛИДОКАИНА ГИДРОХЛОРИД р-р д/ин. (амп.) 10% - 2мл n10?

  • ✅ Купить ЛИДОКАИНА ГИДРОХЛОРИД р-р д/ин. (амп.) 10% - 2мл n10 в Москве сделав заказ через сайт ФАРМА+.
  • ✅ Цена в Москве от договорной руб.
  • ✅ Подробная инструкция по применению ЛИДОКАИНА ГИДРОХЛОРИД р-р д/ин. (амп.) 10% - 2мл n10 (читайте в описание).
  • Рекомендуем посмотреть
    Вам может понравиться