ДАКЛАВИЗАР таб п/об 60мг n28

Форма выпуска, упаковка и состав
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой светло-зеленого цвета, двояковыпуклые, пятиугольные, с гравировкой "BMS" на одной стороне и "215" на другой.

Состав на 1 таблетку:
- даклатасвира дигидрохлорид – 66 мг (соответствует даклатасвиру – 60 мг)
- Вспомогательные вещества:
- лактоза – 115.5 мг
- целлюлоза микрокристаллическая 102 – 95.7 мг
- кроскармеллоза натрия – 15 мг
- кремния диоксид – 3 мг
- магния стеарат – 4.8 мг
- Опадрай® зеленый (гипромеллоза – 8.9625 мг, титана диоксид – 4.2825 мг, макрогол-400 – 1.35 мг, алюминиевый лак на основе индигокармина (FD&C Blue #2) – 0.255 мг, оксид железа желтый – 0.15 мг) – 15 мг

---

 Фармакологическое действие
Высокоспецифичное средство прямого действия против вируса гепатита С, не обладает выраженной активностью против других РНК- и ДНК-содержащих вирусов (включая ВИЧ).

Механизм действия:
- Ингибитор неструктурного белка NS5A, необходимого для репликации вируса.
- Подавляет два этапа жизненного цикла вируса: репликацию РНК и сборку вирионов.
- Вызывает структурные искажения в белке NS5A, нарушая его функции.

Активность:
- Пангенотипический ингибитор (эффективен против генотипов 1a, 1b, 2a, 3a, 4a, 5a, 6a).
- Резистентность связана с заменами аминокислот (например, L31V, Y93H для генотипа 1b; M28T, Q30E/H/R для генотипа 1a).

Аналог:
Импортного препарата Даклинза. Обычно применяется в комбинации с Совальди (софосбувир).

---

 Фармакокинетика
- Абсорбция: Быстрая, Cmax через 1–2 ч.
- Биодоступность: 67%.
- Связывание с белками плазмы: 99%.
- Метаболизм: Основной изофермент – CYP3A4.
- Выведение:
- 88% с калом (53% – неизмененный препарат),
- 6.6% с мочой.
- T½: 12–15 ч.

---

 Показания
Лечение хронического гепатита С у взрослых в комбинации с другими противовирусными препаратами.

---

 Режим дозирования
- Рекомендуемая доза: 60 мг 1 раз/сут.
- Применяется только в комбинации (не для монотерапии).
- Оптимальный режим определяет врач.

---

 Побочное действие
Зависит от комбинации препаратов в схеме лечения.

---

 Противопоказания
- Гиперчувствительность к даклатасвиру.
- Одновременный прием с сильными индукторами CYP3A4 (рифампицин, карбамазепин, зверобой и др.).
- Противопоказания к препаратам комбинированной схемы.
- Беременность, лактация.
- Дети до 18 лет.

Особые группы:
- Печеночная/почечная недостаточность – коррекции дозы не требуется.

---

 Особые указания
- Не применять в монотерапии.
- Перед лечением – скрининг на гепатит В (риск реактивации).
- У пациентов с сахарным диабетом – контроль глюкозы (возможна гипогликемия).
- Влияние на способность управлять транспортом:
При головокружении, нарушении зрения – избегать вождения.

---

 Лекарственное взаимодействие
- Субстрат CYP3A4 → возможны изменения концентрации при сочетании с:
- Индукторами CYP3A4 (снижают эффект).
- Ингибиторами CYP3A4 (повышают концентрацию).
- Ингибитор P-gp, OATP1B1/1B3, BCRP → может повышать уровень других препаратов.
- Осторожность с субстратами узкого терапевтического окна.