ИЗОКЕТ р-р д/инф. (амп.) 0.1% - 10мл n10

Name: ИЗОКЕТ р-р д/инф. (амп.) 0.1% - 10мл n10
Brand: Эвер Нейро Фарма
Price: 17500.00 RUB
Availability: InStock
Rating: 4.9 (45 reviews)

+ в корзину

Купить сейчас

от 17 500 Р

Получить консультацию

Производитель:

Эвер Нейро Фарма

г. Москва, Каширское шоссе, 65 к.1

08:00-22:00

+79252104433

10 шт.

17 500 Р

Производитель: Эвер Нейро Фарма

Состав и формы выпуска

Концентрат для приготовления раствора для инфузий 1 мг/мл.

По 10 мл раствора в ампулах из бесцветного прозрачного стекла с одним кодировочным цветным кольцом и надпилом на шейке ампулы, место которого обозначено сверху цветной точкой. По 10 ампул, установленных в ячейки вместе с инструкцией по применению в картонной пачке.

1 мл концентрата для приготовления раствора для инфузий содержит:

активное вещество: изосорбида динитрат 1,0 мг (в виде изосорбида динитрата-натрия хлорида 10/90).

Вспомогательные вещества: натрия хлорид 9,0 мг, вода для инъекций 994,9 мг (до 1,00 мл).

Описание

Прозрачный, бесцветный раствор без запаха.

Фармакологическое действие

Периферический вазодилататор с преимущественным влиянием на венозные сосуды. Антиангинальное средство. Механизм действия связан с высвобождением активного вещества оксида азота в гладкой мускулатуре сосудов. Оксид азота вызывает активацию гуанилатциклазы и повышает уровень цГМФ, что в конечном счете приводит к расслаблению гладких мышц. Под влиянием изосорбида динитрата артериолы и прекапиллярные сфинктеры расслабляются в меньшей степени, чем крупные артерии и вены. Это частично обусловлено рефлекторными реакциями, а также менее интенсивным образованием оксида азота из молекул активного вещества в стенках артериол.

Действие изосорбида динитрата связано главным образом с уменьшением потребности миокарда в кислороде за счет уменьшения преднагрузки (расширение периферических вен и уменьшение притока крови к правому предсердию) и постнагрузки (уменьшение ОПСС), а также с непосредственным коронарорасширяющим действием. Способствует перераспределению коронарного кровотока в области со сниженным кровоснабжением.

Повышает толерантность к физической нагрузке у пациентов с ИБС, стенокардией. При сердечной недостаточности способствует разгрузке миокарда за счет уменьшения преднагрузки. Снижает давление в малом круге кровообращения.

Взаимодействие

Применение изосорбида динитрата с гипотензивными средствами (например, бета- адреноблокаторами, диуретиками, блокаторами "медленных" кальциевых каналов, ин-гибиторами ангиотензинпревращающего фермента), нейролептиками, трициклически- ми антидепрессантами, этанолом и этанолсодержащими средствами может привести к выраженному снижению артериального давления.

Одновременное применение препарата Изокет® и ингибиторов фосфодиэстеразы-5 (в т.ч. силденафилом, тадалафилом, варденафилом) противопоказано в виду возможности выраженного снижения артериального давления.

При одновременном применении с дигидроэрготамином возможно увеличение концентрации и усиление действия дигидроэрготамина.

При совместном применении с амиодароном, пропранололом, блокаторами "медленных" кальциевых каналов (верапамилом, нифедипином и др.) возможно усиление анти- ангинального эффекта.

При внутривенном введении ослабляет антикоагулянтный эффект гепарина Сапроптерин - кофактор синтазы оксида азота. Рекомендуется соблюдать осторожность при одновременном применении сапроптерин-содержащих лекарственных препаратов со всеми вазодилатирующими средствами действие которых связано с оксидом азота (N0), включая классических донаторов N0 (например, нитроглицерин, изосорби¬да динитрат, изосорбида мононитрат) и других.

Фармакокинетика

При приеме внутрь после всасывания из ЖКТ изосорбид динитрат подвергается эффекту "первого прохождения" через печень. C_max в плазме крови достигается через 1 ч. При буккальном применении изосорбид динитрат быстро всасывается, C_max активного вещества в плазме достигается через 5-6 мин.

Метаболизируется с образованием активного метаболита изосорбида-5-мононитрата, T_1/2 которого составляет 5 ч, а также изосорбида-2-мононитрата с T_1/2 2.5 ч.

T_1/2 изосорбида динитрата, в зависимости от применяемой лекарственной формы, варьирует от 20 мин до 4 ч. Выводится почками и через кишечник.

Фармакодинамика

Изосорбида динитрат - периферический вазодилататор с преимущественным влиянием на венозные сосуды. Оказывает антиангинальное действие, вызывает выраженное снижение артериального давления. Механизм действия связан с высвобождением оксида азота (эндотелиального релаксирующего фактора) в эндотелии сосудов, вызывающего активацию внутриклеточной гуанилатциклазы, следствием чего является повышение уровня циклического гуанозинмонофосфата (цГМФ) (медиатор вазодилатации). Последний стимулирует цГМФ-зависимую протеинкиназу, которая нарушает фосфорили- рование некоторых белков гладкомышечных клеток, включая легкую цепь миозина, что в итоге снижает сократимость и впоследствии приводит к расслаблению гладких мышц сосудов.

Действует на периферические артерии и вены. Расслабление вен приводит к снижению венозного возврата к сердцу (преднагрузка), что снижает давление наполнения левого желудочка. Также происходит (хотя и в меньшей степени) расширение артериальных сосудов, что сопровождается снижением артериального давления (АД), уменьшением общего периферического сопротивления сосудов (постнагрузка).

Снижение пред- и постнагрузки приводит к снижению потребления кислорода миокардом.

Способствует перераспределению коронарного кровотока в пользу субэндокардиальных зон, особенно при атеросклерозе коронарных артерий (преимущественно крупных). Вазодилатация коллатеральных артерий может улучшать кровоснабжение миокарда.

Снижая потребление кислорода миокардом и улучшая доставку кислорода к ишемизированным участкам, уменьшает зону повреждения миокарда.

Улучшает гемодинамику у пациентов с хронической сердечной недостаточностью, как в покое, так и при физической нагрузке.

Снижает приток крови к правому предсердию, способствует снижению давления в малом круге кровообращения и регрессии симптомов при отеке легких. Расширяет сосуды головного мозга, твердой мозговой оболочки, что может сопровождаться головной болью.

Также расслабляет гладкие мышцы бронхов, желудочно-кишечного тракта, желче- и мочевыводящих путей.

Как и к другим нитратам, развивается перекрестная толерантность. После отмены (перерыва в лечении) чувствительность к нему быстро восстанавливается.

Показания

Для приема внутрь, сублингвально, буккально: купирование и профилактика приступов стенокардии, восстановительное лечение после инфаркта миокарда. Хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии), некоторые формы легочной гипертензии, легочного сердца (в составе комбинированной терапии).

Для впрыскивания в полость рта: купирование и профилактика приступов стенокардии; как средство скорой помощи при остром инфаркте миокарда и острой левожелудочковой недостаточности на догоспитальном этапе. Профилактика и лечение спазма коронарных артерий при использовании сердечного катетера.

Для в/в введения: острый инфаркт миокарда, в т.ч. осложненный острой левожелудочковой недостаточностью; нестабильная стенокардия; отек легких.

Для накожного применения: профилактика приступов стенокардии.

Противопоказания

- Повышенная чувствительность к изосорбиду динитрату, другим нитросоединениям или другим компонентам препарата.

- Острое нарушение кровообращения (шок, сосудистый коллапс).

- Кардиогенный шок (за исключением случаев, когда при помощи соответствующих мероприятий поддерживают достаточное конечно-диастолическое давление).

- Гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия.

- Констриктивный перикардит.

- Тампонада сердца.

- Тяжелая артериальная гипотензия (систолическое артериальное давление ниже 90 мм рт.ст.).

- Тяжелая гиповолемия.

- Тяжелая анемия.

- Тяжелый аортальный и субаортальный стеноз, тяжелый митральный стеноз.

- Одновременный прием ингибиторов фосфодиэстеразы-5 (такие как силденафил, варненафил или тадалафил), поскольку они потенцируют гипотензивное действие нитратов.

- Возраст до 18 лет (эффективность и безопасность применения не установлены).

- Черепно-мозговая травма, кровоизлияние в мозг, повышенное внутриглазное давление, в т.ч. закрытоугольная глаукома.

С осторожностью:

- При сниженном давлении наполнении левого желудочка, в том числе при остром инфаркте миокарда, нарушении функции левого желудочка (например, при левожелудочковой недостаточности);

- При аортальном и/или митральном стенозе легкой и средней степени;

- При заболеваниях, сопровождающихся повышением внутричерепного давления (до настоящего времени повышение внутричерепного давления наблюдалось только после внутривенного введения нитроглицерина в высоких дозах);

- При склонности к артериальной гипотензии (ортостатические нарушения регуляции кровообращения);

- При тяжелой почечной недостаточности.

- При тяжелой печеночной недостаточности (риск развития метгемоглобинемии).

- Недостаточное и неполноценное питание.

- Гипотиреоз.

- Беременность.

Применение при беременности и кормлении грудью

По соображениям безопасности препарат Изокет® может применяться при беременно¬сти и в период лактации только строго по назначению врача, после тщательной оценки пользы для матери и возможного риска для плода, поскольку к настоящему времени недостаточно данных о последствиях его применения у беременных и кормящих матерей. Если препарат Изокет® применяется в период грудного вскармливания, то грудное вскармливание рекомендуется прервать на период лечения.

Способ применения и дозы

Режим дозирования устанавливается индивидуально в соответствии с клиническим состоянием пациента и показателями гемодинамики.

Внутривенно

Рекомендуемая начальная доза препарата Изокет® от 1-2 мг/час. Максимальная доза препарата составляет - 8-10 мг/час. Для пациентов с сердечной недостаточностью, как правило, требуются повышенные дозы - до 10 мг/час, в отдельных случаях до 50 мг/час. Средняя доза составляет приблизительно 7,5 мг/час.

Пациентам, которые раньше принимали органические нитраты (например, изосорбида динитрат, изосорбида-5-мононитрат и нитроглицерин) можно вводить более высокую дозу для достижения желаемого гемодинамического действия.

Изокет® следует вводить в разведенном виде внутривенно с помощью автоматических инфузионных систем или в неразведенном виде с применением шприцевого инфузионного насоса в стационарных условиях под постоянным контролем показателей сердечно-сосудистой системы. В зависимости от вида и тяжести заболевания, дополнительно к обычному обследованию (симптомы, артериальное давление, частота сердечных сокращений, диурез), проводят инвазивные процедуры для определения гемодинамических параметров.

Изокет® совместим с такими инфузионными растворами, применяемыми в стационаре, как 0,9% раствор натрия хлорида, 5-30% раствор декстрозы (глюкозы), раствор Рингеpa, растворы, содержащие альбумин. При комбинации с другими инфузионными растворами следует обращать внимание на информацию соответствующих производителей об их растворах, а также на совместимость, противопоказания, побочное действие.

Применение разведенного раствора для инфузий

- Концентрация 100 мкг/мл (0,01%): 50 мл 0,1% концентрата Изокет® (5 ампул по 10 мл) необходимы для приготовления 500 мл готового раствора для инфузий.

- Концентрация 200 мкг/мл (0,02%): 100 мл 0,1% концентрата Изокет (10 ампул по 10 мл) необходимы для приготовления 500 мл готового раствора для инфузий.

Таблица расчета дозы разведенного раствора для инфузий

100 мкг/мл	Изокет®	200 мкг/мл
5 ампул по 10 мл концентрата	Дозировка	10 ампул по 10 мл концентрата
развести до 500 мл раствора для		развести до 500 мл раствора для
инфузий		инфузий
Скорость	инфузии		Скорость	инфузии
мл/час	капли/мин	мг/час	мл/час	капли/мин
10	3-4	1	5	1-2
20	7	2	10	3
30	10	3	15	5
40	13	4	20	7
50	17	5	25	8
60	20	6	30	10
70	23	7	35	12
80	27	8	40	13
90	30	9	45	15
100	33	10	50	17

1 мл соответствует 20 каплям.

В зависимости от клинической картины, показателей гемодинамики и ЭКГ лечение может быть продолжено до 3 и более дней.

Информация о необходимости корректировки дозировки у пожилых больных отсутствует.

Побочные действия

Возможные побочные эффекты приведены ниже по системам организма и частоте возникновения: очень часто (более 1/10), часто (более 1/100 и менее 1/10), нечасто (более 1/1 000 и менее 1/100), редко (более 1/10000 и менее 1/1000), очень редко (менее 1/10000), частота неизвестна (частота не может быть оценена по имеющимся данным).

Со стороны центральной нервной системы

Очень часто: головная боль.

Часто: сонливость, легкое головокружение.

Со стороны сердечно-сосудистой системы

Часто: тахикардия, ортостатическая гипотензия.

Нечасто: "парадоксальное" усиление приступов стенокардии, коллапс (иногда сопро-вождающийся брадиаритмией и обмороком).

Очень редко: артериальная гипотензия (снижение артериального давления).

Со стороны желудочно-кишечного тракта

Нечасто: тошнота, рвота. Очень редко: изжога.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей

Нечасто: кожные аллергические реакции (в том числе сыпь), "приливы" крови к коже лица.

Очень редко: ангионевротический отек, синдром Стивенса-Джонсона.

Частота неизвестна: эксфолиативный дерматит.

Общие нарушения и нарушения в месте введения

Часто: астения.

Прочие: развитие толерантности (в том числе перекрестной к другим нитратам). Для предотвращения развития толерантности следует избегать непрерывного приема высоких доз препарата.

Для органических нитратов были отмечены случаи развития выраженной гипотензии, сопровождающейся тошнотой, рвотой, беспокойством, бледностью и повышенным потоотделением.

Длительное применение препарата может вызывать преходящую гипоксемию вследствие относительного перераспределения кровотока в гиповентилируемые альвеолярные участки (у пациентов с ишемической болезнью сердца - может приводить к гипоксии миокарда).

Передозировка

Симптомы: выраженное снижение артериального давления с симптомами ортостатической вазодилатацией, рефлекторная тахикардия и головная боль. Может появиться бледность, повышенное потоотделение, "нитевидный" пульс, слабость, головокружение, в т.ч. постуральное, гиперемия кожи, тошнота, рвота, диарея. В высоких дозах (более 20 мг/кг массы тела) возможно появление метгемоглобинемии, цианоза, тахипноэ, диспноэ из-за образования нитрит-ионов вследствие метаболизма изосорбида мононитрата, также возможно появление чувства тревоги, потеря сознания и остановка сердца. Не исключено, что эти симптомы могут быть вызваны передозировкой изосорбида ди- нитрата.

При очень высоких дозах препарата может повышаться внутричерепное давление, что может приводить к церебральным симптомам (головная боль, головокружение, сонливость). При хронической передозировке выявляется повышение метгемоглобина.

Лечение: при появлении симптомов передозировки введение препарата необходимо прекратить.

При выраженном снижении АД и/или состоянии шока - придать пациенту горизонтальное положение с приподнятыми ногами и провести мероприятия по восполнению объема циркулирующей крови (ОЦК); в исключительных случаях для улучшения кровообращения можно проводить инфузии норэпинефрина (норадреналина) и/или допамина.

Введение эпинефрина (адреналина) и родственных соединений противопоказано!

При метгемоглобинемии:

1. Аскорбиновая кислота - 1 г внутрь или в форме натриевой соли внутривенно - 0,1 - 0,15 мл/кг 1 % раствора до 50 мл.

2. Оксигенотерапия, гемодиализ, обменное переливание крови.

Особые указания

Неотложное лечение с применением препарата Изокет® не должно применяться у пациентов, которые непосредственно перед этим принимали ингибиторы фосфодиэстеразы-5 (например, силденафил, тадалафил, варденафил).

В ходе терапии препаратом необходим контроль показателей сердечно-сосудистой системы и других жизненно важных органов.

Концентрат Изокет® стерилен, не содержит консервантов, он не рассчитан на многоразовое применение. Концентрат следует применять сразу после вскрытия ампул в асептических условиях.

Для внутривенного введения раствора для инфузий Изокет® применяются системы для переливания крови из полиэтилена, полипропилена или политетрафторэтилена. Инфузионные материалы из поливинилхлорида или полиуретана снижают эффективность препарата в результате адсорбции, что приходится восполнять увеличением дозы. Если используются материалы из поливинилхлорида и/или полиуретана необходимо контролировать концентрацию изосорбида динитрата и откорректировать дозу если это необходимо.

Пациентам, соблюдающим диету с ограничением натрия, следует учитывать, что Изокет® содержит 0,15 ммоль (3,54 мг) натрия в 1 мл.

Так как концентрат Изокет® является перенасыщенным раствором, при его применении в неразведенном виде может наблюдаться кристаллизация вещества. Несмотря на то, что в обычных условиях это не влияет на активность, в случае кристаллизации концентрат в ампулах использовать не рекомендуется.

Раствор для инфузий должен быть использован в течение 24 часов после разведения!

Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.:

Рекомендуется соблюдать осторожность.

Хранение

При температуре не выше 25°С. Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности: 5 лет. Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Здесь еще никто не оставлял отзывы. Вы можете быть первым

Написать отзыв