СКОРОЛОКС таб 60мг n10

- Фармакологическое действие
- Фармакокинетика
- Дозировка
- Лекарственное взаимодействие
- Применение при лактации
- Побочные эффекты
- Показания
- Противопоказания
- Применение при почечной недостаточности
- Применение при печеночной недостаточности
- Применение у детей
- Применение у пожилых пациентов
- Особые указания
Фармакологическое действие
Локсопрофен является пролекарством. После приема внутрь он всасывается из ЖКТ в неизмененном виде, оказывая слабое стимулирующее действие на слизистую оболочку желудка, после чего быстро превращается в активный метаболит - транс-ОН форму, который оказывает сильное ингибирующее действие на биосинтез простагландинов. Локсопрофен проявляет выраженное анальгетическое, противовоспалительное и жаропонижающее действие (при этом анальгетический эффект наиболее сильный), за счет ингибирующего действия на биосинтез простагландинов в результате блокирования фермента ЦОГ.
Фармакодинамические эффекты
Анальгетическое действие
Медианная эффективная доза (ED50) локсопрофена при пероральном введении крысам составила 0.13 мг/кг в тесте измерения болевой чувствительности по методу Рэндалла-Селитто (механическое давление на лапу). Локсопрофен показал обезболивающий эффект в 10-20 раз выше, чем у кетопрофена, напроксена и индометацина.
Медианная ингибирующая доза (ID50) локсопрофена при пероральном введении крысам составила 0.76 мг/кг в тесте термической гипералгезии при воспалении, что указывало на его эквивалентную напроксену и в 3–5 раз более высокую анальгетическую активность, чем у кетопрофена и индометацина.
Локсопрофен при пероральном введении крысам проявлял сильное анальгетическое действие на модели хронического артрита (ED50 0.53 мг/кг). Эффект локсопрофена в 4–6 раз превысил обезболивающее действие индометацина, кетопрофена и напроксена.
Анальгетическое действие локсопрофена является периферическим.
Противовоспалительное действие
Локсопрофен при пероральном введении крысам обладал практически эквивалентным кетопрофену и напроксену противовоспалительным действием на моделях каррагинанового отека лапы (модель острого воспаления) и адъювантного артрита (модель хронического воспаления).
Жаропонижающее действие
Локсопрофен при пероральном введении крысам обладал практически эквивалентным кетопрофену и напроксену и в 3 раза более высоким, чем у индометацина жаропонижающим действием на модели лихорадки, индуцированной дрожжами.
Клиническая эффективность и безопасность
Противовоспалительное и обезболивающее средство при ревматоидном артрите
В двойном слепом сравнительном клиническом исследовании III фазы у пациентов с ревматоидным артритом локсопрофен в дозе 180 мг/сут назначали в течение 6 недель с использованием индометацина в дозе 75 мг/сут в качестве контрольного препарата. В результате на фоне применения локсопрофена натрия окончательное общее улучшение или более выраженное улучшение наблюдали у 23.2% (22/95 случаев), а у 55.8% (53/95 случаев) наблюдалось незначительное или более выраженное улучшение. У 15.5% (17/110 случаев) пациентов в группе локсопрофена натрия наблюдали нежелательные реакции, основными из которых были боль в животе у 3.6% (4/110 случаев) и сыпь/дерматит у 2.7% (3/110 случаев).
Противовоспалительное и обезболивающее средство при остеоартрите
В двойном слепом сравнительном клиническом исследовании III фазы у пациентов с остеоартритом локсопрофен в дозе 180 мг/сут назначали в течение 2 недель, а в качестве контрольного препарата применяли диклофенак в дозе 75 мг/сут. У 61.8% (68/110 случаев) пациентов на фоне применения локсопрофена натрия наступило окончательное общее улучшение или более выраженное улучшение, а у 87.3% (96/110 случаев) - незначительное или более выраженное улучшение. У 17.9% (22/123 случаев) пациентов в группе локсопрофена натрия наблюдали нежелательные реакции, основными из которых были дискомфорт в желудке/животе у 6.5% (8/123 случаев) и боль в животе у 4.1% (5/123 случаев).
Противовоспалительное и обезболивающее средство при люмбаго (боль в нижней части спины)
В двойном слепом сравнительном клиническом исследовании III фазы у пациентов с люмбаго локсопрофен в дозе 180 мг/сут назначали в течение 2 недель, а в качестве контрольного препарата применяли ибупрофен в дозе 900 мг/сут. В результате у 62.7% пациентов (52/83 случаев) наблюдали окончательное общее улучшение или более выраженное улучшение и у 77.1% пациентов (64/83 случаев) - незначительное или несколько более выраженное улучшение. У 16.5% (16/97 случаев) пациентов в группе локсопрофена натрия наблюдали нежелательные реакции, основными из которых были дискомфорт в желудке/животе у 5.2% (5/97 случаев) и боль в животе у 3.1% (3/97 случаев).
Противовоспалительное и обезболивающее средство при плече-лопаточном периартрите (плечевой синдром) и шейно-плечевом синдроме
В двойном слепом сравнительном клиническом исследовании III фазы у пациентов с плече-лопаточным периартритом или шейно-плечевом синдромом локсопрофен в дозе 180 мг/сут назначали в течение 2 недель, а в качестве контрольного препарата применяли ибупрофен в дозе 900 мг/сут. У 57.4% (35/61 случаев) пациентов с плечевым периартритом наблюдалось окончательное общее улучшение или более выраженное улучшение, а у 85.2% (52/61 случаев) - незначительное улучшение или несколько более выраженное улучшение. Окончательное общее улучшение или более выраженное улучшение у пациентов с шейно-плечевым синдромом наблюдали у 61.9% (39/63 случаев), а незначительное или более выраженное улучшение - у 88.9% (56/63 случаев). У 12.6% (в 18/143 случаев) пациентов в группе локсопрофена натрия наблюдали нежелательные реакции, основными из которых были боль в животе, отек/припухлость у 3.5% (5/143 случаев) и дискомфорт в желудке/животе у 2.8% (4/143 случаев).
Противовоспалительное и обезболивающее средство после операций и травм
В двойном слепом сравнительном клиническом исследовании III фазы у пациентов с болью после операций и травм локсопрофен в дозе 180 мг/сут назначали в течение 3 дней, а в качестве контрольного препарата применяли мефенамовую кислоту в дозе 1000 мг/сут.
Среди пациентов с послеоперационной болью у 79.1% (53/67 случаев) наблюдали окончательное общее улучшение или более выраженное улучшение при применении локсопрофена натрия, а у 94.0% (63/67 случаев) - незначительное улучшение или более выраженное улучшение. Среди пациентов, у которых развилась посттравматическая боль, у 71.4% (30/42 случаев) отмечали окончательное общее улучшение или более выраженное улучшение, а у 97.6% (41/42 случаев) - незначительное улучшение или более выраженное улучшение. Нежелательные реакции наблюдались у 4.2% (5/119 случаев) пациентов в группе локсопрофена натрия и включали сыпь, лекарственную сыпь, присутствие крови в стуле, головокружение и сонливость по одному случаю.
Противовоспалительное и обезболивающее средство после удаления зуба
В двойном слепом сравнительном клиническом исследовании III фазы у пациентов с болью после удаления зуба назначали локсопрофен в дозе 60 или 120 мг/сут, а в качестве контрольного препарата применяли мефенамовую кислоту в дозе 500 мг/сут.
Локсопрофен натрия у 88.2% (75/85 случаев) пациентов в группе 60 мг/сут был эффективен, а у 98.8% (84/85 случаев) - умеренно эффективен; в группе 120 мг/сут локсопрофен натрия у 91.4% пациентов (85/93 случаев) был очень эффективен и у 95.7% (89/93 случаев) - в какой-то степени эффективен. У 3.9% (7/179 случаев) пациентов в группе локсопрофена натрия наблюдали нежелательные реакции, основной из которых была сонливость у 1.6% (3/179 случаев).
Жаропонижающее и обезболивающее средство при острой инфекции верхних дыхательных путей
В двойном слепом сравнительном клиническом исследовании III фазы у пациентов с острой инфекцией верхних дыхательных путей локсопрофен в дозе 180 мг/сут назначали в течение 5 дней, а в качестве контрольного препарата применяли ибупрофен в дозе 600 мг/сут. У 76.5% (62/81 случаев) наблюдалось итоговое общее улучшение или улучшение при применении локсопрофена натрия, а у 90.1% (73/81 случаев) - незначительное или более выраженное улучшение. Нежелательные реакции включали один случай онемения в группе локсопрофена натрия.
В двойном слепом сравнительном клиническом исследовании III фазы у пациентов с острой инфекцией верхних дыхательных путей локсопрофен в дозе 180 мг/сут назначали в течение 3 дней, а в качестве контрольного препарата применяли ибупрофен в дозе 600 мг/сут. На фоне применения локсопрофена натрия у 61.6% (69/112 случаев) наблюдали окончательное общее улучшение или более выраженное улучшение, а у 85.7% (96/112 случаев) - незначительное или несколько более выраженное улучшение. У 6.2% (8/130 случаев) пациентов в группе локсопрофена натрия наблюдали нежелательные реакции, основными из которых были боль в эпигастрии у 2.3% (3/130 случаев), вздутие живота и сонливость у 1.5% (2/130 случаев).
В двойном слепом сравнительном клиническом исследовании III фазы у пациентов с острой инфекцией верхних дыхательных путей результаты однократного применения 60 мг/сут или 120 мг/сут локсопрофена натрия показали, что у 75.8% (25/33 случаев) пациентов в группе 60 мг/сут отмечалось улучшение или более выраженное улучшение жаропонижающего эффекта, у 100% (33/33 случаев) - незначительное или более выраженное улучшение. В группе 120 мг/сут улучшение или более выраженное улучшение наблюдали у 75.9% (22/29 случаев), а незначительное или более выраженное улучшение - у 89.2% (26/29 случаев). Нежелательных реакций не наблюдалось.
Фармакокинетика
Всасывание
В исследовании с участием 16 здоровых добровольцев-мужчин после однократного приема внутрь в дозе 60 мг локсопрофен быстро абсорбировался и обнаруживался в крови в неизмененном виде, а также в форме транс-ОН метаболита (активный метаболит). Время достижения плазменной Сmax составило приблизительно 30 мин для локсопрофена и 50 мин для его транс-ОН метаболита, при этом Т1/2 из плазмы крови для обеих форм составил в среднем 1 ч 15 мин.
Фармакокинетические параметры локсопрофена и его транс-ОН метаболита после однократного приема лекарственного препарата внутрь в дозе 60 мг представлены ниже.
Аналит | N | Сmax (мкг/мл) | Tmax (ч) | Т1/2 (ч) | AUC (мкг×ч/мл) | Константа скорости абсорбции (ч-1) | Константа скорости элиминации (ч-1) |
Локсопрофен | 16 | 5.04 ± 0.27 | 0.45 ± 0.03 | 1.22 + 0.07 | 6.70 ± 0.26 | 11.21 ± 1.82 | λ1 = 4.04 ± 0.93 λ2 = 0.59 ± 0.04 |
Транс-OH метаболит | 16 | 0.85 ± 0.02 | 0.79 ± 0.02 | 1.31 + 0.05 | 2.02 ± 0.05 | 3.56 ± 0.21 | λ1 = 0.99 ± 0.07 λ2 = 0.54 ± 0.02 |
В исследовании с участием 5 здоровых добровольцев-мужчин после многократного приема внутрь локсопрофена в дозе 80 мг 3 раза/сут в течение 5 дней не наблюдалось существенных различий плазменных концентраций со значениями, полученными после однократного приема, а также не наблюдалось кумуляции препарата.
Распределение
Скорость связывания локсопрофена с белками плазмы крови определяли у 5 здоровых добровольцев-мужчин через 1 ч после однократного приема внутрь локсопрофена в дозе 60 мг. Степень связывания локсопрофена и его транс-ОН метаболита с белками плазмы крови составила 97.0 и 92.8% соответственно.
При пероральном введении 14С-локсопрофена натрия гидрата в дозе 2 мг/кг крысам на 14-й день после родов концентрация лекарственного средства в грудном молоке была в 4.3 раза выше через 4 ч и в 3.9 раза выше через 6 ч после введения, чем его концентрация в материнской крови.
Метаболизм
В in vitro исследовании ингибирования метаболизма с использованием микросом печени человека локсопрофен не влиял на метаболизм различных препаратов, являющихся субстратами изоферментов цитохрома Р450 (CYP 1A1/2, 2A6, 2B6, 2C8/9, 2C19, 2D6, 2E1 и 3А4), даже в концентрации, приблизительно в 10 раз превышавшей плазменную Сmax (200 мкмоль/л) после однократного приема внутрь в дозе 60 мг здоровыми добровольцами-мужчинами.
Выведение
После однократного приема внутрь локсопрофена в дозе 60 мг 6 здоровыми добровольцами-мужчинами препарат быстро выводился с мочой, и большая часть выведенной с мочой дозы препарата приходилась на глюкуронидные конъюгаты неизмененного локсопрофена и его транс-ОН метаболита.
Дозировка
Ревматоидный артрит, остеоартроз, люмбаго (боль в нижней части спины), плече-лопаточный периартрит (плечевой синдром), шейно-плечевой синдром, зубная боль (в т.ч. после экстракции), посттравматический и послеоперационный болевой синдром, в качестве противовоспалительного и обезболивающего средства
Рекомендуемая доза препарата Скоролокс составляет 60 мг (1 таб.) 3 раза/сут.
В зависимости от тяжести симптомов пациенту в возрасте до 65 лет может быть назначено 120 мг (2 таб.) локсопрофена на один из приемов препарата. В таком случае кратность приема составит 2 раза/сут.
Максимальная суточная доза локсопрофена не должна превышать 180 мг (3 таб.).
Острые инфекции верхних дыхательных путей (включая острую инфекцию верхних дыхательных путей с острым бронхитом) в качестве жаропонижающего и обезболивающего средства
Рекомендуемая доза препарата Скоролокс составляет 60 мг (1 таб.).
Кратность приема препарата обычно составляет 1–2 раза/сут.
При выборе дозы следует учитывать возраст пациента и выраженность симптомов заболевания. Максимальная суточная доза локсопрофена не должна превышать 180 мг (3 таб.).
Продолжительность курса терапии
Препарат Скоролокс следует принимать не более 3 дней в качестве жаропонижающего и не более 5 дней в качестве обезболивающего средства. Продолжить прием препарата после указанного срока возможно только после консультации с врачом.
Если при приеме препарата в течение 2–3 дней симптомы сохраняются или усиливаются, необходимо прекратить лечение и обратиться к врачу. Препарат Скоролокс применяется только по тем показаниям и в тех дозах, которые указаны в общей характеристике лекарственного препарата.
Особые группы пациентов
Пациенты пожилого возраста
Поскольку пациенты пожилого возраста имеют более высокий риск возникновения нежелательных реакций, локсопрофен следует применять с осторожностью. Рекомендуется начинать лечение с наименьшей дозы, тщательно контролируя состояние пациента.
Дети
Безопасность и эффективность препарата Скоролокс у детей в возрасте до 18 лет не установлены. Данные отсутствуют.
Способ применения
Внутрь. Таблетку следует проглатывать целиком, не разжевывая, запивая водой.
Не рекомендуется принимать препарат натощак.
Лекарственное взаимодействие
Препараты | Клинические симптомы/меры | Механизм/факторы риска |
Кумариновые антикоагулянты (варфарин) | Необходимо назначать с осторожностью, т.к. препарат может усиливать антикоагулянтную активность, и при необходимости следует уменьшить дозу | Считается, что ингибирующее действие локсопрофена на биосинтез простагландинов подавляет агрегацию тромбоцитов, снижает свертывающую способность крови и усиливает антикоагулянтный эффект других препаратов |
Ингибиторы фактора Ха (эдоксабан и др.) | Может увеличить риск кровотечения. | Считается, что локсопрофен усиливает антитромботический эффект |
Пероральные гипогликемические средства из группы производных сульфонилмочевины (хлорпропамид) | Необходимо назначать с осторожностью, т.к. препарат может усиливать гипогликемический эффект, и при необходимости следует уменьшить дозу | Считается, что степень связывания данного препарата с белками у человека достигает 97.0%для локсопрофена и 92.8% для его транс-ОН метаболита, а при использовании в сочетании с препаратом с высокой степенью связывания с белками активная фракция сопутствующего препарата в крови увеличивается, и его действие усиливается |
Хинолоны/фторхинолоны | Может усиливать судорожные эффекты | Хинолоны/фторхинолоны блокируют связывание γ-аминомасляной кислоты (ГАМК), тормозного нейротрансмиттера в ЦНС, с рецепторами и вызывают судорожные эффекты. Считается, что сочетанное применение этого препарата и хинолонов/фторхинолонов усиливает данные эффекты |
Метотрексат | Может увеличивать плазменную концентрацию метотрексата, тем самым усиливая его активность, поэтому при необходимости следует уменьшить дозу | Точный механизм взаимодействия не известен, но считается, что ингибирующее действие данного препарата на биосинтез простагландинов в почках снижает выведение этих препаратов почками и повышает их концентрацию в плазме крови |
Препараты лития (лития карбонат) | Может увеличивать плазменную концентрацию лития, тем самым усиливая его токсичность, поэтому следует обращать внимание на концентрацию лития в плазме крови и при необходимости уменьшить дозу препарата лития | Точный механизм взаимодействия не известен, но считается, что ингибирующее действие данного препарата на биосинтез простагландинов в почках снижает выведение этих препаратов почками и повышает их концентрацию в плазме крови |
Тиазидные диуретики (гидрохлоротиазид) | Может снижать диуретический и антигипертензивный эффекты | Считается, что этот препарат снижает экскрецию воды и натрия за счет ингибирующего действия на биосинтез простагландинов в почках |
Антигипертензивные препараты (ингибиторы АПФ, антагонисты рецепторов ангиотензина II) | Возможно снижение антигипертензивного эффекта | Ингибирующее действие данного препарата на биосинтез простагландинов может ослаблять антигипертензивный эффект |
Может ухудшать функцию почек | Считается, что почечный кровоток снижается из-за ингибирующего действия данного препарата на биосинтез простагландинов |
Следует соблюдать осторожность при одновременном применении препарата Скоролокс с перечисленными в таблице лекарственными препаратами.
Применение при лактации
Беременность
Противопоказано применять НПВП (включая локсопрофен) женщинам с 20-й недели беременности в связи с возможным развитием маловодия и/или патологии почек у новорожденных (неонатальная почечная дисфункция).
Назначать локсопрофен на ранних сроках беременности (до 20-й недели) возможно в тех случаях, когда ожидаемая польза от применения препарата превышает потенциальный риск для плода. При этом препарат следует использовать в минимальной эффективной дозе и тщательно оценивать объем амниотической жидкости при необходимости.
Период грудного вскармливания
Локсопрофен проникает в грудное молоко лабораторных животных. Необходимо принять решение либо о прекращении грудного вскармливания, либо о прекращении приема препарата Скоролокс.
Фертильность
Данные о влиянии локсопрофена на фертильность у людей отсутствуют. Существуют данные о том, что длительное применение НПВП может вызвать обратимое нарушение фертильности у женщин.
Побочные эффекты
Резюме профиля безопасности
Пациентов следует проинформировать о том, что в случае возникновения у них любых симптомов перечисленных ниже серьезных нежелательных реакций, прием препарата необходимо прекратить и немедленно проконсультироваться с врачом.
Необходимо информировать пациентов, что при приеме препарата Скоролокс могут возникнуть следующие серьезные нежелательные реакции (частота неизвестна):
- анафилактический шок с такими симптомами, как снижение АД, учащенное сердцебиение, отек гортани, одышка и др.;
- агранулоцитоз, лейкопения, гемолитическая анемия, апластическая анемия, тромбоцитопения;
- токсический эпидермальный некролиз, синдром Стивенса-Джонсона, многоформная экссудативная эритема, острый генерализованный экзантематозный пустулез;
- острое нарушение функции почек, нефротический синдром, интерстициальный нефрит. Особое внимание следует обратить на гиперкалиемию, которая может возникнуть при остром повреждении почек;
- застойная сердечная недостаточность;
- интерстициальная пневмония с такими симптомами, как лихорадка, кашель, одышка, отклонения от нормы по данным рентгенографии грудной клетки, эозинофилия и др. Если наблюдаются такие симптомы, прием препарата следует прекратить и немедленно принять соответствующие меры, например, назначить кортикостероиды;
- пептическая язва, желудочно-кишечное кровотечение. Могут возникнуть пептическая язва или кровотечение из тонкой и/или толстой кишки тяжелой степени с такими симптомами, как гематемезис, мелена, гематохезия и сопутствующий шок;
- перфорация ЖКТ с такими симптомами, как боль в эпигастральной области или боль в области всего живота;
- стеноз или непроходимость тонкой и толстой кишки, связанные с образованием язв в тонкой и толстой кишке, с такими симптомами, как тошнота, рвота, боль в животе, вздутие живота;
- нарушения функции печени, которые включают желтуху и повышение активности АСТ, АЛТ и ГГТ, и фульминантный гепатит;
- приступы бронхиальной астмы;
- асептический менингит с такими симптомами, как лихорадка, головная боль, тошнота, рвота, ригидность затылочных мышц и спутанность сознания. Особенно часто асептический менингит встречается у пациентов с системной красной волчанкой или смешанным заболеванием соединительной ткани;
- рабдомиолиз с такими симптомами, как миалгия, слабость, повышение уровня КФК, повышение уровня миоглобина в крови и моче и др. Кроме того, следует соблюдать особую осторожность при развитии острой почечной недостаточности вследствие рабдомиолиза.
Табличное резюме нежелательных реакций
Другие нежелательные реакции, возможные на фоне приема препарата Скоролокс, сгруппированы по системно-органным классам MedDRA с указанием частоты их возникновения согласно классификации ВОЗ: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100, <1/10), нечасто (≥1/1000, <1/100), редко (≥1/10000, <1/1000), очень редко (<1/10000), частота неизвестна (на основании имеющихся данных оценить невозможно). Нежелательные реакции внутри каждого системно-органного класса расположены в порядке убывания их серьезности с указанием частоты их возникновения (в рамках одной градации частоты).
Системно-органный класс | Частота возникновения | Нежелательные реакции |
Со стороны крови и лимфатической системы | Редко | Эозинофилия |
Частота неизвестна | Анемия, лейкопения, тромбоцитопения | |
Со стороны нервной системы | Нечасто | Сонливость |
Редко | Головная боль, головокружение, онемение | |
Со стороны сердца | Редко | Ощущение сердцебиения |
Со стороны сосудов | Редко | Повышение АД |
Со стороны ЖКТ | Нечасто | Боль в животе, дискомфорт в желудке, анорексия, тошнота, диарея, запор, изжога, стоматит, вздутие живота, сухость во рту |
Редко | Рвота | |
Частота неизвестна | Пептические язвы*, язвы в тонкой и/или толстой кишке*, диспепсия | |
Со стороны печени и желчевыводящих путей | Нечасто | Повышение активности АСТ, повышение активности АЛТ |
Редко | Повышение активности ЩФ | |
Со стороны кожи и подкожных тканей | Нечасто | Сыпь*, зуд* |
Частота неизвестна | Лихорадка*, крапивница* | |
Со стороны почек и мочевыводящих путей | Нечасто | Протеинурия |
Частота неизвестна | Гематурия, дизурия, снижение диуреза | |
Общие нарушения и реакции в месте введения | Нечасто | Отеки, приливы крови к лицу (ощущение жара) |
Частота неизвестна | Боль в груди, общее недомогание, потливость |
* В случае развития этих нежелательных реакций прием препарата следует прекратить.
Сообщение о подозреваемых нежелательных реакциях
Важно сообщать о подозреваемых нежелательных реакциях после регистрации лекарственного препарата с целью обеспечения непрерывного мониторинга соотношения "польза-риск" лекарственного препарата. Медицинским работникам рекомендуется сообщать о любых подозреваемых нежелательных реакциях лекарственного препарата через национальные системы сообщения о нежелательных реакциях государств-членов Евразийского экономического союза.
Показания
Взрослым в возрасте от 18 лет.
В качестве противовоспалительного и обезболивающего средства при следующих заболеваниях и симптомах:
- ревматоидный артрит;
- остеоартроз;
- люмбаго (боль в нижней части спины);
- плече-лопаточный периартрит (плечевой синдром);
- шейно-плечевой синдром;
- зубная боль (в т.ч. после экстракции зуба);
- посттравматический и послеоперационный болевой синдром.
В качестве жаропонижающего и обезболивающего средства при следующих заболеваниях:
- острые инфекции верхних дыхательных путей (включая острую инфекцию верхних дыхательных путей с острым бронхитом).
Препарат предназначен для симптоматической терапии, уменьшения боли и воспаления на момент применения, на прогрессирование заболевания не влияет.
Противопоказания
- повышенная чувствительность к локсопрофену или к любому из вспомогательных веществ, входящих в состав препарата;
- язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения;
- воспалительные заболевания кишечника (болезнь Крона, язвенный колит);
- эрозивно-язвенные поражения ЖКТ в фазе обострения;
- желудочно-кишечные кровотечения или перфорации в анамнезе, включая связанные с предшествующим применением НПВП;
- активное желудочно-кишечное кровотечение;
- другие активные кровотечения (в т.ч. подозрение на внутричерепное кровоизлияние);
- тяжелые гематологические заболевания;
- тяжелое нарушение функции печени;
- тяжелое нарушение функции почек, прогрессирующие заболевания почек, подтвержденная гиперкалиемия;
- тяжелая сердечная недостаточность (класс IV по NYHA – классификация Нью-Йоркской кардиологической ассоциации);
- период после проведения аортокоронарного шунтирования;
- полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты или других НПВП (в т.ч. в анамнезе);
- беременность (после 20-й недели);
- период грудного вскармливания (см. раздел "Беременность и лактация").
С осторожностью:
- язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в анамнезе (возможен рецидив заболевания);
- эрозивно-язвенные поражения желудка и двенадцатиперстной кишки, вызванные длительным применением НПВП, при сопутствующей терапии мизопростолом и необходимости длительного приема локсопрофена;
- инфекция Нelicobacter pуlori;
- нарушение функции печени (в т.ч. в анамнезе), за исключением пациентов с тяжелым нарушением функции печени (см. выше) - нарушение функции печени может усугубляться или рецидивировать;
- печеночная порфирия (включая острую перемежающуюся порфирию);
- нарушение функции почек (в т.ч. в анамнезе), за исключением пациентов с тяжелым прогрессирующим нарушением функции почек (см. выше) - могут возникнуть такие нежелательные реакции, как отеки, протеинурия, повышение уровня креатинина в сыворотке крови и гиперкалиемия;
- гематологические заболевания (в т.ч. в анамнезе), за исключением пациентов с тяжелыми гематологическими заболеваниями (см. выше) - у таких пациентов чаще возникают нежелательные реакции, такие как гемолитическая анемия (см. раздел "Побочное действие");
- нарушения кроветворения;
- сердечная недостаточность, за исключением пациентов с тяжелой сердечной недостаточностью (см. выше);
- ишемическая болезнь сердца;
- заболевания периферических артерий;
- артериальная гипертензия - особенности механизма действия препарата могут вызвать задержку жидкости и отеки, что может увеличить нагрузку на сердце;
- бронхиальная астма или аллергические заболевания в стадии обострения или в анамнезе - возможно развитие бронхоспазма;
- осложнения инфекционных заболеваний - локсопрофен может маскировать симптомы инфекции; таким пациентам препарат Скоролокс следует назначать с осторожностью, при необходимости применять подходящие противомикробные препараты и тщательно наблюдать за состоянием пациентов - существует риск перехода инфекции в субклиническую форму;
- возраст старше 65 лет, в т.ч. пациенты с высокой температурой тела; пациенты, получающие диуретики; ослабленные пациенты и пациенты с низкой массой тела (см. раздел "Режим дозирования") - в этих группах возможно также чрезмерное снижение температуры тела, коллапс и похолодание конечностей;
- дислипидемия/гиперлипидемия;
- сахарный диабет;
- выраженный остеопороз;
- тяжелые соматические заболевания;
- туберкулез;
- цереброваскулярные заболевания;
- системная красная волчанка и другие системные заболевания соединительной ткани;
- никотиновая, алкогольная зависимость;
- длительное применение НПВП; одновременное применение анальгетиков, глюкокортикостероидов (в т.ч. преднизолона), антикоагулянтов (в т.ч. варфарина), антиагрегантов (в т.ч. ацетилсалициловой кислоты, клопидогрела), препаратов для лечения сахарного диабета второго типа; хинолонов/фторхинолонов; метотрексата; препаратов лития, селективных ингибиторов обратного захвата серотонина (в т.ч. циталопрама, флуоксетина, пароксетина, сертралина), мочегонных и антигипертензивных препаратов.
Применение при почечной недостаточности
Применение препарата противопоказано при тяжелом нарушении функции почек, прогрессирующих заболевания почек, подтвержденной гиперкалиемии.Применение при печеночной недостаточности
Применение препарата противопоказано при тяжелых нарушениях функции печени.Применение у детей
Безопасность и эффективность препарата Скоролокс у детей в возрасте до 18 лет не установлены. Данные отсутствуют.Применение у пожилых пациентов
Пациенты пожилого возраста имеют более высокий риск возникновения нежелательных реакций, локсопрофен следует применять с осторожностью. Рекомендуется начинать лечение с наименьшей дозы, тщательно контролируя состояние пациента.Особые указания
Рекомендуется принимать препарат максимально возможным коротким курсом и в минимальной эффективной дозе, необходимой для устранения симптомов. В случае необходимости приема препарата более 5 дней, необходимо обратиться к врачу.
Следует избегать одновременного применения препарата Скоролокс и других НПВП или анальгетических препаратов.
Поскольку на фоне длительного приема НПВП, возможно развитие таких нежелательных реакций, как агранулоцитоз, лейкопения, гемолитическая анемия, апластическая анемия и тромбоцитопения (см. раздел "Побочное действие"), необходимо проводить контроль картины периферической крови пациентов.
При применении препарата Скоролокс в терапии хронических заболеваний (ревматоидный артрит, остеоартроз):
- при длительном применении необходим контроль картины периферической крови и функционального состояния печени и почек;
- следует рассмотреть другие методы лечения, помимо лекарственной терапии.
При применении препарата Скоролокс в терапии острых заболеваний:
- выбор режима дозирования должен осуществляться с учетом степени острого воспаления, боли и лихорадки;
- следует избегать длительного приема одного и того же препарата;
- если существует этиотропное лечение, следует назначить его в первую очередь и применять локсопрофен только по показаниям.
Вспомогательные вещества
Препарат Скоролокс содержит лактозы моногидрат. Пациентам с редко встречающейся наследственной непереносимостью галактозы, дефицитом лактазы лопарей или глюкозо-галактозной мальабсорбцией не следует принимать этот препарат.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
Влияние препарата Скоролокс на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами не изучалось. Пациентам, у которых на фоне приема препарата Скоролокс возникло головокружение, необходимо воздержаться от управления транспортными средствами и работы с механизмами.
Где купить СКОРОЛОКС таб 60мг n10?