Фармакологическое действие
Противогельминтное средство широкого спектра действия; производное бензимидазола карбамата. Избирательно подавляет полимеризацию бета-тубулина, что приводит к деструкции цитоплазматических микроканальцев клеток кишечного тракта гельминтов; вызывает необратимое нарушение утилизации глюкозы в организме гельминта и тормозит синтез АТФ; блокирует передвижение секреторных гранул и других органелл в мышечных клетках круглых червей, обусловливая их гибель. Наиболее эффективен в отношении личиночных форм цестод - Echinococcus granulosus и Taenia solium; нематод - Strongyloides stercolatis.
Фармакокинетика
При приеме внутрь албендазол плохо абсорбируется из ЖКТ, в неизмененном виде не определяется в плазме, биодоступность низкая. Прием жирной пищи повышает всасывание и Cmax в 5 раз. Время достижения Cmax албендазола сульфоксида составляет 2-5 ч. Связывание с белками плазмы – 70%, проникает в значимых количествах в желчь, печень, спинномозговую жидкость, мочу, стенку и жидкости цист гельминтов. Метаболизируется в печени с образованием первичного метаболита (албендазола сульфоксид), обладающего антигельминтной активностью. Албендазола сульфоксид метаболизируется в албендазола сульфон (вторичный метаболит) и другие окисленные продукты.
T1/2 албендазола сульфоксида - 8-12 ч. Выводится с желчью через кишечник в виде активного метаболита албендазола сульфоксида, лишь небольшое его количество выводится с мочой. При поражении печени биодоступность повышается, при этом Cmax албендазола сульфоксида увеличивается в 2 раза, а T1/2 удлиняется. Является индуктором изофермента CYP1A2 в клетках печени человека.
Дозировка
Для приема внутрь.
Разовая доза - 400 мг.
Схема лечения зависит от вида инвазии и массы тела пациента.
Лекарственную форму выбирают индивидуально, в зависимости от возраста пациента, переносимости вспомогательных веществ, входящих в состав препарата и удобства приема.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении с дексаметазоном, празиквантелом возможно повышение концентрации албендазола сульфоксида в плазме крови.
Обнаружено повышение концентрации албендазола сульфоксида в желчи и в содержимом эхинококковой кисты при одновременном применении албендазола и циметидина, что может повышать эффективность лечения эхинококкоза.
Одновременное применение с карбамазепином, фенитоином, фенобарбиталом и женьшенем обыкновенным может привести к снижению концентрации албендазола в плазме.
Применение при лактации
Албендазол противопоказан к применению при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).
Женщинам детородного возраста в период лечения рекомендуется использовать негормональные методы контрацепции. Неизвестно, выделяется ли албендазол и его активный метаболит с грудным молоком.
В экспериментальных исследованиях на животных показана тератогенность албендазола.
Побочные эффекты
Со стороны пищеварительной системы: абдоминальная боль, тошнота, рвота, повышение активности печеночных трансаминаз.
Со стороны ЦНС: головная боль, головокружение, менингеальные симптомы, повышение внутричерепного давления.
Со стороны системы кроветворения: лейкопения, гранулоцитопения, агранулоцитоз, тромбоцитопения, панцитопения.
Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд.
Со стороны мочевыделительной системы: нарушение функции почек, острая почечная недостаточность.
Прочие: гипертермия, повышение АД, алопеция.
Показания
Нематодозы: аскаридоз, трихоцефалез, анкилостомидоз, энтеробиоз, трихниллез, токсокароз, лямблиоз, стронгилоидоз; смешанные гельминтозы.
Тканевые цестодозы: нейроцистицеркоз, гидатидозный эхинококкоз печени, легких, брюшины; в качестве вспомогательного средства при хирургическом лечении альвеолярного эхинококкоза.
Противопоказания
Патология сетчатки глаза, беременность, лактация (грудное вскармливание), детский возраст до 1 года (для всех лекарственных форм); токсокароз у взрослых и детей старше 14 лет и с массой тела менее 60 кг; повышенная чувствительность к албендазолу и другим производным бензимидазола.
С осторожностью
Нарушение функции печени, угнетение костномозгового кроветворения, цирроз печени.
Применение при почечной недостаточности
У пациентов с нарушением функции почек клиренс албендазола не меняется.
Применение при печеночной недостаточности
С осторожностью назначают албендазол пациентам с печеночной недостаточностью, циррозом печени.
Применение у детей
Противопоказано применение у детей в возрасте до 1 года (для всех лекарственных форм).
У детей старше 1 года применяют в соответствующих лекарственных формах.
У детей следует избегать применения албендазола в высоких дозах в течение длительного времени.
Применение у пожилых пациентов
Специальных ограничений не имеется.
Особые указания
Необходимо прекращение терапии при развитии лейкопении.
При нейроцистицеркозе с поражением глаз перед началом лечения необходимо исследование сетчатки глаза (увеличивается риск усугубления патологии сетчатки глаза).
Пациенты, получающие высокие дозы, должны находиться под тщательным наблюдением, при постоянном контроле состояния крови и функций печени.
У детей следует избегать применения албендазола в высоких дозах в течение длительного времени.
