Фармакологическое действие
Блокатор гистаминовых H
1-рецепторов из группы производных пиперидина. Оказывает противоаллергическое действие. Характеризуется продолжительным действием (до 48 ч), что обусловлено образованием активных метаболитов. В отличие от многих блокаторов гистаминовых H
1-рецепторов эбастин практически не обладает м-холиноблокирующей активностью, а также плохо проникает в ЦНС и не оказывает выраженного седативного действия.
Фармакокинетика
Абсорбция составляет 90-95%. Метаболизируется в печени, превращаясь в активный метаболит каребастин. Жирная пища ускоряет абсорбцию (концентрация в крови возрастает в 1.5 раза) и пресистемный метаболизм (образование каребастина). C
max после однократного приема 10 мг достигается через 2.6-4 ч и составляет 80-100 нг/мл. C
ss достигается через 3-5 дней и составляет 130-160 нг/мл. Связывание с белками плазмы эбастина и каребастина - 95%. T
1/2 каребастина - 15-19 ч, выводится почками - 60-70% в виде конъюгатов.
Дозировка
Внутрь. Рекомендуемая доза для взрослых - 10-20 мг/сут.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении эбастина с кетоконазолом или итраконазолом и эритромицином возможно увеличение интервала QT на ЭКГ.
При одновременном применении рифампицин снижает концентрацию эбастина в плазме крови и оказывает ингибирующее влияние на антигистаминный эффект эбастина.
Эбастин совместим с теофиллином, непрямыми антикоагулянтами, циметидином, диазепамом, этанолом и этанолсодержащими препаратами.
Применение при лактации
Противопоказано применение при беременности. При необходимости применения в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.
Побочные эффекты
Со стороны нервной системы: головная боль, сонливость, головокружение, гипестезия, дисгевзия.
Со стороны пищеварительной системы: сухость слизистой оболочки полости рта, тошнота, боль в животе, рвота, диспепсия.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: сердцебиение, тахикардия.
Со стороны печени и желчевыводящих путей: гепатит, холестаз, отклонение функциональных проб печени (повышение активности печеночных трансаминаз, ГГТ, ЩФ, билирубина).
Со стороны кожи и подкожных тканей: крапивница, сыпь, дерматит.
Со стороны репродуктивной системы: нарушение менструального цикла.
Со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности (анафилаксия, ангионевротический отек);
Общие реакции: отеки, астения.
Показания
Аллергический ринит (сезонный и/или круглогодичный), аллергический конъюнктивит, крапивница различной этиологии (в т.ч. хроническая идиопатическая).
Противопоказания
Повышенная чувствительность к эбастину; тяжелые нарушения функции печени (класс С по классификации Чайлд-Пью); беременность, период грудного вскармливания; детский возраст - в зависимости от лекарственной формы.
С осторожностью
Пациенты с увеличенным интервалом QT на ЭКГ, гипокалиемия, почечная недостаточность, легкая и умеренная степень печеночной недостаточности (класс А, В по классификации Чайлд-Пью); одновременный прием с кетоконазолом или итраконазолом, эритромицином и рифампицином (возможно увеличение риска удлинения интервала QT на ЭКГ).
Применение при почечной недостаточности
С осторожностью применяют у пациентов с почечной недостаточностью.
Применение при печеночной недостаточности
Противопоказано применение при тяжелых нарушениях функции печени (класс С по классификации Чайлд-Пью). С осторожностью следует применять у пациентов с легкой и умеренной степенью печеночной недостаточности (класс А, В по классификации Чайлд-Пью).
Применение у детей
Возможно применение у детей по показаниям, в рекомендуемых соответственно возрасту дозах и лекарственных формах. Необходимо строго следовать указаниям в инструкциях препаратов эбастина по противопоказаниям к применению у детей разного возраста конкретных лекарственных форм эбастина.
Особые указания
Эбастин может искажать результаты кожных аллергических проб. Поэтому рекомендуется проводить такие пробы не ранее чем через 5-7 дней после отмены эбастина.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
В период применения эбастина пациентам следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и механизмами, а также при занятиях другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
