Фармакологическое действие
Механизм действия
Бисакодил является слабительным средством местного действия из группы производных дифенилметана. В качестве контактного слабительного средства, у которого также описаны антирезорбтивные и стимулирующие выведение жидкости эффекты, бисакодил после гидролиза в толстой кишке усиливает ее перистальтику и способствует накоплению воды и, следовательно, электролитов в просвете. Это приводит к стимуляции дефекации, сокращению времени кишечного транзита и размягчению стула.
Бисакодил вызывал уменьшение симптомов, связанных с запором, таких как напряжение, твердая консистенция кала, дискомфорт в животе и вздутие живота, по сравнению с плацебо, на основании вопросов для самооценки пациента. Нормализация эвакуационной функции при лечении бисакодилом сопровождалась относительной нормализацией микрофлоры.
Результаты двухэтапных клинических исследований IV фазы с участием в общей сложности 29 пациентов, получавших низкую дозу (5 мг) бисакодила, указывают на то, что толстокишечный транзит, оцениваемый с помощью МРТ, улучшается при стимулировании пропульсивной двигательной активности толстой кишки бисакодилом.
Кроме того, многократный прием бисакодила 5 мг в течение трех дней подряд вызывал увеличение содержания воды в кишечнике. Эти исследования продемонстрировали отсутствие изменений в физиологии основного состояния, которая возвращалась к исходным значениям через 24 часа после прекращения лечения бисакодилом.
Бисакодил, являясь слабительным средством, действующим на уровне толстой кишки, специфически стимулирует естественный физиологический процесс эвакуации содержимого из нижних отделов ЖКТ. Поскольку его основной эффект оказывается в дистальной части кишечника, бисакодил не влияет на переваривание или всасывание калорийной пищи или незаменимых питательных веществ в тонкой кишке.
Фармакодинамические эффекты
Бисакодил – местное слабительное из группы производных дифенилметана c незначительным антирезорбтивным эффектом. После гидролиза в толстой кишке бисакодил стимулирует ее перистальтику и способствует накоплению воды и электролитов в просвете. Это приводит к стимуляции дефекации, уменьшению времени эвакуации и размягчению стула. Действие обусловлено прямой стимуляцией нервных окончаний в слизистой оболочке толстой кишки.
Фармакокинетика
Абсорбция
Незначительная.
Распределение
Cmax активного метаболита в плазме после введения суппозитория достигается через 0.5-3 ч. Связь между слабительным эффектом бисакодила и концентрацией активного метаболита в плазме отсутствует.
Биотрансформация
Метаболизм бисакодила с образованием активного метаболита, бис-(п-гидроксифенил)-пиридил-2-метана, происходит под действием ферментов (эстераз) слизистой оболочки толстой кишки. Время развития слабительного эффекта препарата составляет 20 мин (от 10 мин до 30 мин, в некоторых случаях – 45 мин). Препарат практически полностью метаболизируется в стенке кишечника и печени до неактивного глюкуронида. Т1/2 составляет около 16.5 ч.
Выведение
Выведение активного метаболита происходит в основном через кишечник (до 90% от общей экскреции), почками выводится до 3.1%. Небольшое количество неизмененного препарата выводится кишечником.
Дозировка
При запоре
Взрослым и детям старше 10 лет - по 1 супп./сут.
При подготовке к исследованиям, пред- и послеоперационном лечении
При подготовке к исследованиям, пред- и послеоперационном лечении, медицинских состояниях, которые требуют облегчения дефекации, препарат Гутталакс® Экспресс следует применять под медицинским наблюдением.
Гутталакс® Экспресс противопоказан у детей в возрасте до 10 лет (см. раздел "Противопоказания").
Способ применения
Суппозиторий следует извлечь из упаковки и ввести в прямую кишку заостренным концом вперед.
Время развития слабительного эффекта препарата составляет 20 мин (от 10 мин до 30 мин, в некоторых случаях – 45 мин).
Продолжительность применения
Не применять препарат ежедневно более 10 дней без врачебной консультации и установления причины запора.
Лекарственное взаимодействие
С диуретиками или ГКС
При одновременном применении с высокими дозами препарата Гутталакс® Экспресс диуретики или ГКС повышают риск нарушения электролитного баланса (гипокалиемии). Нарушение электролитного баланса, в свою очередь, может повышать чувствительность к сердечным гликозидам.
С другими слабительными средствами
Одновременное применение данного препарата с другими слабительными средствами может усиливать нежелательные реакции со стороны ЖКТ.
Применение при лактации
Беременность
Данные о достоверных и хорошо контролируемых исследованиях у беременных женщин отсутствуют. При этом длительный опыт применения не выявил отрицательного влияния препарата на беременность. В период беременности препарат может применяться только после консультации со специалистом в тех случаях, если потенциальная польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
Период грудного вскармливания
Бисакодил не проникает в грудное молоко. Поэтому препарат можно применять в период лактации.
Фертильность
Клинических исследований влияния препарата на фертильность не проводилось.
Побочные эффекты
Подобно всем лекарственным препаратам препарат Гутталакс® Экспресс может вызывать нежелательные реакции, однако они возникают не у всех. Наиболее часто сообщаемыми нежелательными реакциями в ходе применения препарата Гутталакс® Экспресс являются спастическая боль в животе и диарея.
По данным ВОЗ, нежелательные реакции классифицированы в соответствии с их частотой следующим образом: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100, <1/10), нечасто (≥1/1000, <1/100), редко (≥1/10000, <1/1000), очень редко (<1/10000), частота неизвестна (частоту возникновения нежелательных реакций нельзя определить на основании имеющихся данных).
| Системно-органный класс | Частота | Нежелательные реакции |
| Нарушения со стороны иммунной системы | Редко | Гиперчувствительность |
| Частота неизвестна | Ангионевротический отек, анафилактические реакции |
| Нарушения со стороны обмена веществ | Частота неизвестна | Обезвоживание |
| Нарушения со стороны нервной системы | Нечасто | Головокружение | Данные нежелательные реакции, возникающие после применения препарата, связаны с вазовагальной реакцией (т. е. развиваются вследствие кишечного спазма, напряжения при дефекации) |
| Частота неизвестна | Обморок (обморочное состояние) |
| Желудочно-кишечные нарушения | Часто | Спастическая боль или дискомфорт в животе, диарея, тошнота. Диарея может сопровождаться обезвоживанием, мышечной слабостью, судорогами, снижением АД. Боль и местное раздражение, особенно при анальной трещине или язвенном проктите. |
| Нечасто | Рвота, кровь в кале, дискомфорт в области прямой кишки |
| Частота неизвестна | Колит, в т.ч. ишемический |
Показания
Взрослым и у детям в возрасте от 10 лет в качестве слабительного средства в следующих случаях:
- запор, обусловленный гипотонией толстой кишки (в т.ч. хронический запор, регулирование стула в послеродовом периоде, у лежачих пациентов);
- подготовка к инструментальным и рентгенологическим исследованиям;
- предоперационная подготовка, запор в послеоперационный период.
Противопоказания
- гиперчувствительность к бисакодилу или любому из вспомогательных веществ, входящих в состав препарата;
- кишечная непроходимость;
- обструктивные заболевания кишечника;
- острые заболевания органов брюшной полости, включая аппендицит;
- острые воспалительные заболевания кишечника;
- сильные боли в животе, связанные с тошнотой и рвотой, что может быть признаком более тяжелого состояния;
- тяжелая дегидратация;
- детский возраст до 10 лет.
С осторожностью
Печеночная и/или почечная недостаточность, пожилой возраст.
Применение при почечной недостаточности
С осторожностью - при почечной недостаточности.
Применение при печеночной недостаточности
С осторожностью - при печеночной недостаточности.
Применение у детей
Противопоказан детям в возрасте до 10 лет.
У детей применять после консультации с врачом.
Применение у пожилых пациентов
С осторожностью следует применять препарат у пациентов пожилого возраста.
Особые указания
Как и все слабительные средства, препарат Гутталакс® Экспресс не следует применять регулярно или в течение длительного времени без установления причин запора. Длительное применение может привести к потере жидкости, нарушению баланса электролитов, гипокалиемии. Потеря жидкости при дефекации способна вызвать обезвоживание, которое может сопровождаться такими симптомами, как жажда и олигурия. Обезвоживание способно нанести вред организму (например, при почечной недостаточности, у пожилых пациентов), поэтому при вышеперечисленных симптомах применение препарата требуется прекратить и допускается возобновить только под наблюдением врача.
У пациентов может наблюдаться кровь в кале. Данное явление обычно слабо выражено и проходит самостоятельно.
У пациентов, применяющих препарат Гутталакс® Экспресс, возникали головокружение и/или обморок. Анализ показал, что эти случаи связаны с обмороком при дефекации (или обмороком, вызванным напряжением при дефекации) или с вазовагальной реакцией на боль в животе, которая может быть обусловлена запором и не обязательно связана с применением препарата.
Стимулирующие слабительные средства, включая препарат Гутталакс® Экспресс, не способствуют снижению массы тела.
Дети
Дети старше 10 лет должны применять препарат только после врачебной консультации.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
Специальных клинических исследований влияния препарата на способность управлять автомобилем и механизмами не проводилось. Несмотря на это, пациентам следует сообщать, что у них вследствие вазовагальной реакции (т.е. во время спазма кишечника) могут возникать головокружение и/или обморок. Поэтому необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
