ЭЛБИГЕМ таб п/об 50мг n28

 Состав и форма выпуска 

Действующее вещество: 

Элтромбопаг  (Eltrombopag) 

Аналоги: Револейд. 

 ---

 Показания к применению 

Препарат Элбигем показан для: 

1. Лечения пациентов от 3 лет и старше с иммунной тромбоцитопенией (ИТП), длящейся 6+ месяцев, при недостаточном ответе на предшествующую терапию (глюкокортикостероиды, иммуноглобулины) для снижения риска кровотечений.
2. Лечения пациентов старше 18 лет с хроническим вирусным гепатитом С для оптимизации противовирусной терапии (включая интерфероны).
3. Терапии первой линии в комбинации с иммуносупрессивной терапией у пациентов от 3 лет и старше с тяжелой апластической анемией (ТАА).
4. Лечения пациентов старше 18 лет с тяжелой апластической анемией, не ответивших на иммуносупрессивную терапию.

---

  Фармакологическое действие 

- Агонист тромбопоэтиновых рецепторов (прием внутрь). 

- Связывается с рецептором, стимулируя образование тромбоцитов из клеток-предшественников костного мозга. 

- Увеличение тромбоцитов наблюдается через 1-2 недели после начала приема, снижение — через 1-2 недели после отмены. 

- Не влияет на интервал QT/QTc в дозах до 150 мг/сут (5 дней). 

---

  Фармакокинетика 

- Абсорбция: ≥52%, Cmax — через 2-6 ч. 

- Пища: высокожирная еда снижает AUC на 59%, Cmax — на 65%, Tmax увеличивается на 1 ч. Кальций в пище также уменьшает биодоступность. 

- Связывание с белками: >99%. 

- Метаболизм: окисление (CYP1A2, CYP2C8), глюкуронизация (UGT1A1, UGT1A3). 

- Выведение: 59% — с калом (20% неизмененный), 31% — с мочой. 

- T½: 

  - У здоровых: 21-32 ч. 

  - У пациентов с ИТП: 26-35 ч. 

  - При печеночной недостаточности: AUC ↑ на 41-93%. 

---

  Режим дозирования 

- Прием: за 1 ч до или через 2 ч после еды. 

- Начальная доза: 

  - 50 мг/сут (стандартно). 

  - 25 мг/сут — при умеренной/тяжелой печеночной недостаточности или для пациентов восточно-азиатского происхождения. 

- Коррекция дозы: 

  - Поддерживать тромбоциты ≥50×10⁹/л. 

  - Максимальная доза: 75 мг/сут. 

  - При тромбоцитах ≥200×10⁹/л — снизить дозу на 25 мг. 

  - При тромбоцитах >400×10⁹/л — отменить препарат. 

- Контроль: 

  - АЛТ, АСТ, билирубин — перед лечением, каждые 2 недели (коррекция дозы), затем ежемесячно. 

  - Интервал между приемами с кальцийсодержащими препаратами — ≥4 ч. 

 ---

 Побочное действие 

- ЖКТ: тошнота, рвота, диспепсия, ↑АЛТ/АСТ. 

- Органы зрения: катаракта, кровоизлияние в конъюнктиву. 

- Кровь: тромбоцитопения, геморрагии после отмены. 

- Прочие: миалгия, парестезии. 

---

  Противопоказания 

- Гиперчувствительность к элтромбопагу. 

- Не применяется только для нормализации тромбоцитов. 

---

  Применение при беременности и лактации 

- Беременность: только если польза для матери > риска для плода (данных недостаточно). 

- Лактация: грудное вскармливание прекратить (неизвестно, проникает ли в молоко). 

---

  Применение при нарушениях функций печени/почек 

- Печень: 

  - Гепатотоксичен. 

  - При умеренной/тяжелой недостаточности — начать с 25 мг/сут, контролировать АЛТ, АСТ, билирубин. 

  - Отменить при: 

    - АЛТ >3×ВГН + прогрессирование, 

    - симптомы печеночной недостаточности. 

- Почки: безопасность не установлена, контроль функции обязателен. 

---

  Особые указания 

1. Риск фиброза костного мозга — перед лечением и ежемесячно проводить анализ крови.
2. Тромбоэмболические осложнения — контроль тромбоцитов.
3. Офтальмологический контроль — для выявления катаракты.
4. Отмена препарата:

   - Может вызвать тяжелую тромбоцитопению. 

   - Контроль тромбоцитов 4 недели после отмены. 

---

  Лекарственное взаимодействие 

- Ингибиторы CYP1A2/CYP2C8 (например, флувоксамин, гемфиброзил) — ↑ эффект элтромбопага. 

- Субстраты OATP1B1 (аторвастатин, розувастатин) — ↑ их концентрация (дозу розувастатина ↓ на 50%). 

- Ингибиторы UGT (например, ацетаминофен) — возможна передозировка. 

- Антациды (алюминий, магний) — ↓ абсорбция (интервал ≥4 ч). 

---

  Условия отпуска и хранения 

- Отпуск: по рецепту. 

- Хранение: при температуре ≤+25°C.