- Фармакологическое действие
- Фармакокинетика
- Дозировка
- Лекарственное взаимодействие
- Применение при лактации
- Побочные эффекты
- Показания
- Противопоказания
- Применение при почечной недостаточности
- Применение у детей
- Применение у пожилых пациентов
- Особые указания
Фармакологическое действие
Регулятор обмена кальция и фосфора. Дигидротахистерол по химическому строению и механизму действия близок к витамину D2, является провитамином D3, по эффективности аналогичен кальцитриолу (отличие только во времени наступления эффекта).
При гипофункции паращитовидных желез повышает концентрацию кальция в плазме за счет увеличения его абсорбции в кишечнике (в меньшей степени, чем эргокальциферол) и усиления его транспорта из костной ткани (в высоких дозах), усиливает мобилизацию фосфора из органических соединений кости и выведение его почками, снижает активность ЩФ, стабилизирует концентрацию кальция и связывает его в костной ткани, предотвращая остеопороз при нарушении кальциево-фосфорного обмена. Обладает слабой (по сравнению с эргокальциферолом или колекальциферолом) противорахитической активностью.
Возможно применение в течение длительного времени без развития толерантности.
Фармакокинетика
Абсорбция - быстрая , в дистальном отделе тонкого кишечника. В крови связывается с альфа-глобулинами. Депонируется в основном впечени и жировой ткани.
Метаболизируется в печени до образования активного метаболита 25-гидроксидигидротахистерола. Выводится с желчью и почки.
Дозировка
Суточная доза определяется врачом индивидуально, в зависимости от уровня кальция в крови.
Рекомендуемые дозы при гипопаратиреозе - по 0.75-2.5 мг/сут в течение нескольких дней, поддерживающая доза - 0.2-1 мг/сут. 0.5 мг препарата А.Т.10 соответствует примерно 15 каплям.
Раствор А.Т.10 можно принимать внутрь натощак или после еды с небольшим количеством жидкости, можно с пищей (например, на кусочке хлеба или сахара); масляный раствор не смешивается с водой. Суточную дозу препарата можно принимать в несколько приемов.
Длительность лечения врач определяет индивидуально. Пациента следует предупредить о том, что лечение препаратом А.Т.10 нельзя прерывать самостоятельно.
Лекарственное взаимодействие
Витамин D, тиазидные диуретики, препараты кальция, адреностимуляторы, паратиреоидный гормон усиливают гиперкальциемию.
При лечении А.Т.10 в сочетании с тироксином после отмены последнего возможно развитие гиперкальциемии.
Блокаторы кальциевых каналов, бета-адреноблокаторы, кальцитонин, производные этидроновой и памидроновой кислот, пликамицин, галлия нитрат и ГКС уменьшают эффективность А.Т.10.
Не рекомендуется комбинация А.Т.10 с фенотеролом.
При гипервитаминозе возможно усиление действия сердечных гликозидов и повышение риска возникновения аритмии, обусловленной развитием гиперкальциемии (целесообразна коррекция дозы сердечного гликозида).
Под влиянием барбитуратов (в т.ч. фенобарбитала), фенитоина и примидона потребность в дигидротахистероле может значительно повышаться, что выражается в усилении остеомаляции или степени тяжести рахита (обусловлено ускорением метаболизма дигидротахистерола с образованием неактивных метаболитов вследствие индукции микросомальных ферментов).
Длительная терапия препаратом на фоне одновременного применения алюминий- и магнийсодержащих антацидов повышает концентрацию дигидротиахистерола в плазме крови и риск возникновения интоксикации (особенно при наличии хронической почечной недостаточности).
Колестирамин, колестипол и минеральные масла снижают абсорбцию из ЖКТ жирорастворимых витаминов и требуют повышения их дозы.
Дигидротахистерол повышает абсорбцию фосфорсодержащих препаратов и риск возникновения гиперфосфатемии.
Одновременное применение с другими аналогами витамина D (особенно кальцифедиолом) повышает риск развития гипервитаминоза (комбинация не рекомендуется).
Применение при лактации
А.Т.10 можно назначать при беременности по жизненным показаниям в случае гипокальциемии, обусловленной гипопаратиреозом и неконтролируемой приемом только препаратов кальция. При этом следует контролировать концентрацию кальция в крови.
При назначении при беременности в высоких дозах возможно развитие преждевременного закрытия швов и родничков у плода.
Дигидротахистерол в незначительных количествах проникает через плацентарный барьер.
С осторожностью следует применять препарат в период лактации (грудного вскармливания), т.к. дигидротахистерол в незначительных количествах выделяется с грудным молоком.
Побочные эффекты
Возможно: аллергические реакции.
Показания
- гипопаратиреоз (идиопатический и послеоперационный);
- псевдогипопаратиреоз.
Противопоказания
- гиперкальциемия;
- гипервитаминоз D;
- почечная остеодистрофия с гиперфосфатемией;
- мышечные судороги, развившиеся вследствие гипервентиляции
(гипервентиляционная тетания); - повышенная чувствительность к препаратам витамина D.
С осторожностью следует применять при атеросклерозе, туберкулезе легких (в активной форме), хронической сердечной недостаточности, гиперфосфатемии, фосфатном нефроуролитиазе, при хронической почечной недостаточности, саркоидозе или других гранулематозах, при беременности, в период лактации (грудного вскармливания), у пациентов пожилого возраста (может способствовать развитию атеросклероза), у детей.
Применение при почечной недостаточности
Длительная гиперкальциемия может привести к нефротоксическому действию, развитию мочекаменной болезни и кальцинозу почек и тканей.
Применение у детей
С осторожностью применять прпарат у детей.
Применение у пожилых пациентов
С осторожностью применять препарат у пациентов пожилого возраста.
Особые указания
Лечение следует проводить под контролем содержания кальция и фосфора в крови (до лечения, через 5-7 дней от начала лечения и затем 1-2 раза в месяц).
Пациенту рекомендуется придерживаться диеты с высоким содержанием в пище кальция и с низким содержанием фосфора.
Действие препарата может сохраняться до месяца после его отмены.
1 мг дигидротахистерола эквивалентен 3 мг (120 тыс.ME) эргокальциферола.
Контроль лабораторных показателей
Поскольку препарат имеет узкую терапевтическую широту, концентрацию в крови кальция, фосфатов, креатинина, азота мочевины, активность ЩФ следует определять сначала 1 раз в неделю, затем - периодически в течение всего периода приема препарата в терапевтических дозах. Индекс кальций/креатинин рекомендуется определять каждые 1-3 мес вплоть до стабилизации состояния пациента. Концентрация кальция в крови не должна превышать 8.8-10.3 мг/100 мл. Показатель произведения концентрации кальция на концентрацию фосфатов (Са х Р) не должен превышать 60 мг/дл.
Каждые 3 месяца следует проводить рентгенологическое исследование костной системы.
Активное вещество | метилпреднизолон |
---|---|
Дозировка | Солу-медрол® можно вводить в виде в/в или в/м инъекции или в виде в/в инфузии, но при неотложных состояниях начинать лечение предпочтительно с в/в инъекции. Детям следует вводить более низкие дозы (но не менее 0.5 мг/кг/сут), однако при выборе дозы в первую очередь учитывают тяжесть состояния и реакцию больного на терапию, а не возраст и массу тела. В качестве дополнительной терапии при угрожающих жизни состояниях 30 мг/кг массы тела в/в в течение не менее 30 мин. Введение этой дозы можно повторять каждые 4-6 ч в течение не более 48 ч. Пульс -терапия при лечении заболеваний, при которых эффективна кортикостероидная терапия, при обострениях заболевания и/или при неэффективности стандартной терапии. Рекомендуемые схемы терапии: Ревматические заболевания: 1 г/сут в/в в течение 1 - 4 дней или 1 г/месяц в/в в течение 6 месяцев. Системная красная волчанка: 1 г/сут в/в в течение 3 дней. Рассеянный склероз: 1 г/сут в/в в течение 3 или 5 дней. Отечные состояния, например, гломерулонефрит, волчаночный нефрит: 30 мг/кг через день в течение 4 дней или 1 г/сут в/в в течение 3, 5 или 7 дней Указанные выше дозы следует вводить в течение не менее 30 мин, и введение можно повторить, если в течение недели после проведения лечения не было достигнуто улучшения, или если этого требует состояние больного. Онкологические заболевания в терминальной стадии - для улучшения качества жизни 125 мг/сут в/в ежедневно в течение до 8 недель. Профилактика тошноты и рвоты, связанных с химиотерапией по поводу онкологических заболеваний При химиотерапии препаратами, обладающими незначительным или средневыраженным рвотным действием, вводят 250 мг в/в в течение не менее 5 мин за один час до введения химиотерапевтического препарата, в начале химиотерапии, а также после ее окончания. Для усиления эффекта с первой дозой препарата Солу-медрол® можно вводить препараты хлорфенотиазина. При химиотерапии препаратами, обладающими выраженным рвотным действием, вводят 250 мг в/в в течение не менее 5 мин в сочетании с соответствующими дозами метоклопрамида или бутирофенона за один час до введения химиотерапевтического препарата, затем по 250 мг в/в в начале химиотерапии и после ее окончания. Острые травматические повреждения спинного мозга Лечение необходимо начинать в первые 8 час после травмы. Рекомендуется в/в болюсное введение в течение 15 мин 30 мг/кг массы тела, затем сделать перерыв на 45 мин, а потом проводить непрерывную инфузию в дозе 5,4 мг/кг/ч в течение 23 ч (если лечение начато в первые 3 ч после травмы) или 47 ч (если лечение начато в первые 3-8 ч после травмы). Препарат следует вводить при помощи инфузионного насоса в изолированную вену. При других показаниях начальная доза составляет 10-500 мг в/в в зависимости от характера заболевания. Для краткого курса при тяжелых острых состояниях могут потребоваться более высокие дозы. Начальную дозу, не превышающую 250 мг, следует вводить в/в в течение не менее 5 мин, дозы свыше 250 мг вводят в течение не менее 30 мин. Последующие дозы вводят в/в или в/м, при этом длительность интервалов между введениями зависит от реакции больного на терапию и от его клинического состояния. Приготовление растворов Препараты для парентерального введения по возможности следует проверять визуально на предмет изменения цвета или появления частиц. а) Двухъемкостный флакон Act-0-Vial®
б) Флакон С соблюдением асептики введите растворитель во флакон с лиофилизатом. Используйте только специальный растворитель. в) Приготовление растворов для внутривенной инфузии Приготовьте раствор, как указано выше. Препарат может быть также введен в виде разведенных растворов, полученных путем смешивания исходного раствора препарата с 5 % водным раствором декстрозы, с физиологическим раствором, с 5% раствором декстрозы в 0.45% или 0.9% растворе хлорида натрия. Приготовленные растворы физически и химически стабильны в течение 48 час. |
Срок годности | Срок годности - 5 лет. Раствор препарата пригоден для применения в течение 48 часов после приготовления. |
Условие хранения | Нерастворенный препарат и раствор препарата хранить при температуре 15-25°С. Хранить в недоступном для детей месте. |
Где купить СОЛУ-МЕДРОЛ лиоф. д/р-ра д/ин. (фл.) 500мг n1 Пфайзер-Ферросан?